CYP450 سیتوکروم P450s خانواده ای از آنزیم ها هستند که از اهمیت بالایی در تبدیل زیستی دارو برخوردارند. مهمترین ایزوآنزیمهای متابولیسم دارو عبارتند از: CYP1A1 ، CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9 ، CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4 ، CYP3A5 و CYP3A7 سیتوکروم P450 (CYP)
مقدمه زیست تحول یک فرآیند فارماکوکینتیک درون زا است که منجر به تغییر در ساختار شیمیایی مواد فعال دارویی می شود. هدف کلی ارگانیسم از انجام این کار این است که مواد خارجی را آب دوست تر کرده و آنها را از طریق ادرار یا مدفوع به دفع هدایت کند. در غیر این صورت ، آنها می توانند در بدن رسوب کرده و… متابولیسم (انتقال بیولوژیک)
رهایی کنترل شده از دارو طرح ویژه دارو می تواند برای دستیابی به انتشار دیرهنگام ، طولانی ، مستمر و کنترل شده ماده فعال در مدت زمان طولانی مورد استفاده قرار گیرد. این اجازه می دهد تا زمان ، مکان و میزان انتشار تحت تأثیر قرار گیرد. داروهای گالنیکس با انتشار پایدار شامل قرصهای با ماندگاری آزاد ، کپسولهای با ماندگاری آزاد ، گرانولهای با ماندگاری آزاد و… عقب افتادگی
محصولات در بسیاری از کشورها ، در حال حاضر هیچ دارویی که فقط حاوی کانابیدیول باشد تایید نشده است. با این حال ، ماده فعال یک جزء اسپری خوراکی شاهدانه Sativex است که در بسیاری از کشورها به عنوان دارو برای درمان MS ثبت شده است و همچنین حاوی THC است. محلول خوراکی Epidiolex یا Epidyolex به عنوان یک دارو در… کانابیدیول
محصولات نیفدیپین به صورت قرصهای با پایداری آزاد (ژنریک) به صورت تجاری در دسترس است. اولین بار در اواسط دهه 1970 تأیید شد. فروش Adalat اصلی در بسیاری از کشورها در سال 2019 متوقف شد. ساختار و خواص نیفدیپین (C17H18N2O6 ، Mr = 346.3 g/mol) دی هیدروپیریدین است. به عنوان پودر کریستالی زرد وجود دارد که عملاً در… نیفدیپین: اثرات دارویی ، عوارض جانبی ، مقدار مصرف و موارد مصرف
محصولات ایزوسوربید دی نیترات در بسیاری از کشورها به صورت قرص ، قرص با رهایش پایدار ، کپسول آزاد کننده پایدار ، به عنوان کنسانتره تزریق و به عنوان اسپری (ایزوکت) در دسترس است. این دارو برای اولین بار در دهه 1940 وارد بازار شد. ساختار و خواص ایزوسوربید دینیترات (C6H8N2O8 ، Mr = 236.14 g/mol) به صورت سفید ، ریز ، کریستالی و بی بو وجود دارد… ایزوسوربید دینیترات
محصولات استرادیول به صورت تجاری به صورت قرص ، پچ ترانس درمال ، ژل ترانس درم ، حلقه واژن و قرص واژینال در دسترس است. همچنین به صورت ثابت با پروژسترون ترکیب می شود. ساختار و خواص استرادیول (C18H24O2 ، Mr = Mr = 272.4 g/mol) به صورت پودر کریستالی سفید وجود دارد که عملاً در آب نامحلول است. استرادیول مصنوعی از نظر زیستی با انسان… اتراستیل
محصولات پروپرانولول به صورت تجاری در قالب قرص ، کپسول آزاد شده و فرم های محلول (ایندرال ، ژنریک ، همانژیول) موجود است. از سال 1965 در بسیاری از کشورها تأیید شده است. ساختار و خواص پروپرانولول (C16H21NO2 ، 259.34 گرم در مول) در داروها به عنوان پروپرانولول هیدروکلراید ، پودر سفید رنگ که محلول در آب است ، وجود دارد. پروپرانولول یک راسمات است. آنانیومر عمدتا فعال است. … پروپرانولول
محصولات Tipiracil به صورت تجاری در قالب قرص های روکش دار در ترکیب ثابت با تریفلوریدین (Lonsurf) در دسترس است. این دارو در ایالات متحده در سال 2015 ، در اتحادیه اروپا در سال 2016 و در بسیاری از کشورها در سال 2017 تأیید شد. ساختار و خواص تیپیراسیل (C9H12Cl2N4O2 ، Mr = 279.1 g/mol) در دارو به عنوان هیدروکلراید تیپیراسیل وجود دارد. … تیپیراسیل
محصولات تیزانیدین به صورت تجاری به صورت قرص و کپسول با پایداری آزاد (Sirdalud ، Sirdalud MR ، generics) موجود است. از سال 1983 در بسیاری از کشورها تأیید شده است. ساختار و خواص تیزانیدین (C9H8ClN5S ، Mr = 253.7 g/mol) در داروها به عنوان هیدروکلراید تیزانیدین وجود دارد ، یک پودر کریستالی سفید که تا حدودی محلول در آب است. این یک ایمیدازولین است و… تیزانیدین
محصولات نیترات ها به صورت کپسول های جویدنی ، تکه های ترشحی پوست ، آماده سازی برای تزریق ، پماد ، قرص های آزاد کننده پایدار ، کپسول های پایدار و اسپری ها در دسترس هستند. نیتروگلیسیرین به عنوان اولین نماینده در قرن نوزدهم تولید شد و برای درمان آنژین صدری مورد استفاده قرار گرفت. بنابراین نیترات ها یکی از قدیمی ترین داروهای مصنوعی هستند. ساختار و خواص نیترات های آلی… نیترات های آلی
