ترشح کنترل شده از دارو
از طراحی ویژه دارو می توان برای دستیابی به تأخیر ، طولانی شدن ، مداوم و کنترل شده ماده فعال در مدت زمان طولانی استفاده کرد. این اجازه می دهد تا زمان ، مکان و میزان انتشار تحت تأثیر قرار گیرد.
جالینک
آزاد سازی پایدار داروهای شامل آزادی پایدار است قرص، آزاد سازی پایدار کپسول، آزاد سازی پایدار گرانولو تعلیق. مواد تزریقی نیز ممکن است با پایداری آزاد شوند ، و وصله های پوستی با تأخیر ماده فعال را آزاد کنید. جالینک محصولات متفاوت است. روش های اصلی عبارتند از:
- پوشش های ویژه با مخزن در هسته.
- جاسازی در ماتریس پلیمری (ماتریس) قرص).
- سیستم های کنترل شده اسموتیک
قرص ها و کپسول ها ممکن است حاوی گرانول یا گلوله های کوچک با این ویژگی ها باشند. داروهای پوشش داده شده روده فقط در محیط قلیایی روده کوچک تجزیه می شوند و نه در معده اسیدی. از این به عنوان انتشار تاخیر یاد می شود. روش های مختلف اغلب با هم ترکیب می شوند. این متن به اقدامات جالینوس اشاره دارد. عقب ماندگی را می توان از طریق طراحی ماده فعال نیز به دست آورد. به عنوان مثال داروی ADHD و داروی پیش لیزده لیزدگزامپفتامین است.
نام داروها
آزاد سازی پایدار داروهای اصطلاحات مختلفی به آنها اشاره و اختصار می شود. این شامل:
- تاخیر: عقب مانده (تأخیر).
- MR: اصلاح شده-انتشار (نسخه اصلاح شده).
- ER: Extended-Release (انتشار طولانی)
- SR: انتشار پایدار یا آهسته رهش (انتشار پایدار ، آهسته رهش).
- CR: انتشار مداوم یا کنترل شده (انتشار پایدار ، انتشار کنترل شده).
- DR: تأخیر در انتشار (تأخیر در انتشار) یا انتشار در دو نسخه / انتشار دوتایی (انتشار دوگانه).
- LA: بازی دراز (طولانی مدت).
اصطلاحات دیگر شامل انتشار طولانی مدت ، آزاد شدن زمان ، گسترش و انبار است. از اختصارات معمولاً هیچ نتیجه مطلوبی در مورد ماهیت دقیق انتشار وجود ندارد.
غلظت های پلاسمای پایدار
مرسوم قرص or کپسول بدون انتشار پایدار (IR: آزاد فوری) به سرعت متلاشی می شود و کل آن آزاد می شود مقدار برای جذب فورا. غلظت قله ها رخ می دهد و منحنی غلظت با دوزهای متعدد با فراز و نشیب مشخص می شود. این فرم های دوز مخصوصاً برای درمان حاد مناسب هستند. عقب ماندگی باعث می شود غلظت های یکنواخت و مسطح پلاسما حاصل شود و خطر ابتلا به آن کاهش یابد مقدار-مربوط عوارض جانبی. از نوسانات جلوگیری شده و اثر تثبیت می شود. با آزادی مداوم ، دسترسی به زیستی ممکن است افزایش یابد زیرا فرآیندهای حمل و نقل به دلیل غلظت های پایین اشباع نشده اند. آماده سازی با ترمیم مداوم نیز ممکن است به گونه ای طراحی شود که پتانسیل کمتری برای سو abuse استفاده داشته باشد.
فاصله دوز طولانی تر
انتشار تاخیری ماده فعال باعث افزایش فاصله دوز می شود و بر این اساس ، دارو باید به دفعات کمتری تجویز شود ، که می تواند تأثیر مثبتی بر پایبندی درمان. عقب ماندگی به ویژه برای مواد موثره با نیمه عمر بیش از حد کوتاه بسیار جذاب است. برخی از آماده سازی های پایدار به گونه ای طراحی می شوند که اولیه مقدار اول آزاد می شود و یک پلاسما ثابت است غلظت با انتشار کنترل شده دوز دوم حفظ می شود. آزاد سازی پایدار داروهای بدون این ویژگی ها به طور کلی برای درمان حاد مناسب نیست زیرا شروع عمل به تأخیر افتاده است.
معایب
اشکال دوز با رهش معمولاً نباید تقسیم ، جویده ، خرد یا پودر شود زیرا ممکن است کل دوز به یکباره آزاد شود و تأخیر از بین برود. رفتار نادرست می تواند منجر به مسمومیت شود. این انعطاف پذیری را محدود می کند. با این حال ، برخی از قرص های با ماندگاری آزاد در دسترس هستند که ممکن است تقسیم شوند. تولید آماده سازی با ترمیم پایدار پیچیده تر و گرانتر است و همه مواد فعال برای چنین فرمولاسیون مناسب نیستند. آماده سازی با ترشحات پایدار بیشتر در معرض ابتلا هستند متابولیسم پاس اول. این فرایند را می توان با دوزهای طبیعی اشباع کرد. از طرف دیگر ، دوزهای کم ترشح شده از داروهای رهش پایدار می توانند به سرعت تغییر شکل دهند.
