محصولات
تیزانیدین به صورت قرص و به صورت کپسول رهاسازی پایدار (Sirdalud ، Sirdalud MR ، ژنریکها) به صورت تجاری در دسترس است. از سال 1983 در بسیاری از کشورها تصویب شده است.
ساختار و خواص
تیزانیدین (سی9H8ClN5S، Mr = 253.7 گرم در مول) در وجود دارد داروهای به عنوان تیزانیدین هیدروکلراید ، یک بلور سفید پودر که تا حدودی در حل می شود آب. این یک ایمیدازولین و یک بنزوتیو دیازول است و از نظر ساختاری مربوط است داروهای ضد فشار خون مانند کلونیدین، که تأثیرات آن را در توضیح می دهد خون فشار و قلب نرخ.
اثرات
تیزانیدین (ATC M03BX02) دارای خاصیت شل کنندگی عضلانی و ضد تشنج است. تصور می شود که این اثرات شامل آگونیسم در α قبل از سیناپسی است2گیرنده های آدرنال ، و در نتیجه مهار آزاد شدن انتقال دهنده های عصبی تحریکی است.
موارد مصرف
تیزانیدین برای درمان اسپاسم عضلانی دردناک و اسپاسم ناشی از اسکلروز متعدد, نخاع آسیب ، یا مغز آسیب.
مقدار مصرف
طبق برچسب دارو. تیزانیدین به دلیل نیمه عمر کوتاه و دو تا چهار ساعته معمولاً سه تا حداکثر چهار بار در روز تجویز می شود. برای فرم های دوز با دوام آزاد ، یک بار در روز حکومت کافی است.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- نقص در عملکرد کبد
- استفاده همزمان با مهار کننده های قوی CYP1A2.
اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.
تداخلات
تیزانیدین توسط CYP1A2 تبدیل شده و غیر فعال می شود و میزان بالایی دارد متابولیسم پاس اول. بنابراین ، نباید با داروهای مهارکننده قوی CYP1A2 مانند ضد افسردگی فلووکسامین یا آنتی بیوتیک سیپروفلوکساسین، زیرا سطح پلاسما ممکن است به شدت افزایش یابد ، که ممکن است افزایش یابد عوارض جانبی و منجر به طولانی شدن فاصله QT شود. ضد فشار خون داروهای ممکن است باعث شود فشار خون پایین و ضربان قلب آهسته و داروهای دارای اثر متمرکز و الکل ممکن است اثرات نامطلوب مرکزی را افزایش دهد.
عوارض جانبی
شایع ترین عوارض جانبی شامل خواب آلودگی ، خستگی، سرگیجه ، سرگیجه ، نبض کم ، فشار خون پایین، و خشک دهان. به ندرت، توهم, بیخوابی، اختلالات خواب، مشکلات گوارشی، ارتفاع از کبد آنزیم ها، و ضعف عضلانی گزارش شده است. بسیار به ندرت، هپاتیت و کبد شکست امکان پذیر است.
