محصولات
لومیتاپید بصورت کپسولی بصورت تجاری در دسترس است (Juxtapid، Lojuxta). این دارو در ایالات متحده در سال 2012 و در اتحادیه اروپا در سال 2013 مورد تایید قرار گرفته است. این دارو هنوز در بسیاری از کشورها ثبت نشده است.
ساختار و خواص
لومیتاپید (سی39H37F6N3O2، Mr = 693.7 گرم در مول) در دارو به صورت لومیتاپید مزیلات ، سفید وجود دارد پودر که به میزان کمی در حل می شود آب. این یک مشتق بیفنیل و پیپریدین و یک کربوکسامید است.
اثرات
لومیتاپید (ATC C10AX12) دارای خاصیت کاهش دهنده چربی است. این اثرات به دلیل مهار انتخابی پروتئین انتقال تری گلیسیرید میکروزومی (MTP) است که در شبکه آندوپلاسمی سلول ها واقع شده و یک پروتئین اصلی در تشکیل لیپوپروتئین های آپولیپوپروتئین B در کبد و روده مهار باعث کاهش شکل گیری میکرومترها و VLDL می شود LDL-C و کلسترول و تری گلیسیرید. نیمه عمر طولانی لومیتاپید تا 40 ساعت است و بنابراین فقط باید یک بار در روز تجویز شود.
موارد مصرف
به عنوان درمان کمکی برای درمان هموزیگوت خانوادگی هایپرکلسترولمی. ممکن است از لومیتاپید همراه با سایر موارد استفاده شود عوامل کاهش دهنده چربی or خون شستشو (آفرز).
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. کپسول روزانه یک بار در شب مصرف می شود و خشک دهن، حداقل دو ساعت بعد از شام. در طول درمان ، محلول در چربی ویتامین ها و اسیدهای چرب باید جایگزین شود.
موارد منع مصرف
در هنگام حساسیت به لومیتاپید منع مصرف دارد بارداری، در ترکیب با مهار کننده های متوسط تا قوی CYP3A4 ، کبد بیماری و اختلال عملکرد کبد. برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
لومیتاپید یک بستر از CYP3A4 و یک مهار کننده P-gp است. مهار کننده های CYP ممکن است منجر به افزایش مربوط به غلظت پلاسما شود. سایر داروها فعل و انفعالات با توصیف شده اند وارفارین, استاتین هابسترهای P-gp و رزین های تبادل یونی.
عوارض جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل اختلالات گوارشی مانند اسهال, تهوع, استفراغ, دیسپپسیو درد شکم. آنها در نتیجه کاهش چربی رخ می دهند جذب. لومیتاپید دارای خواص سمیت کبدی است و ممکن است باعث پیشرفت آن شود کبد چرب و بیماری کبد. بنابراین ، توجه به اقدامات احتیاطی حیاتی است (به عنوان مثال ، فعل و انفعالات، اندازه گیری منظم از کبد آنزیم ها، مقدار مصرف)
