محصولات
فسوترودین به صورت آزادسازی پایدار به صورت تجاری در دسترس است قرص (توویاز). از سال 2007 در اتحادیه اروپا و از سال 2008 در بسیاری از کشورها تصویب شده است.
ساختار و خواص
فسوترودین (C26H37نه3، Mr = 411.58 گرم در مول) در وجود دارد داروهای به عنوان fesoterodine fumarate. این یک استر پیش دارو و به سرعت و به طور کامل به متابولیت فعال خود هیدرولیز می شود دزفسوترودین (توودسو ، 5-هیدروکسی متیل تولترودین). این متابولیت همچنین توسط CYP2D6 ایجاد می شود تولترودین (Detrusitol) ، که برای همان نشانه تایید شده است.
اثرات
فسوترودین (ATC G04BD11) یک آنتاگونیست گیرنده مسکارینی رقابتی و خاص است. اثرات کامل طی 2-8 هفته به تأخیر می افتد. مزیت بالقوه fesoterodine نسبت به تولترودین تنوع بین فردی پایین تری در است استر هیدرولیز در واقع ، نسبت ناچیزی از جمعیت قادر به ایجاد متابولیت فعال از آنجا نیست تولترودین (متابولیزه های ضعیف CYP2D6).
موارد مصرف
برای درمان مثانه بیش فعال.
مقدار مصرف
طبق برچسب دارو. فسوترودین یک بار در روز با یا بدون غذا مصرف می شود. حداکثر روزانه مقدار 8 میلی گرم است
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- احتباس ادرار
- احتباس معده
- گلوکوم زاویه باریک درمان نشده
- میاستنی گراویس
- اختلال شدید در عملکرد کبد
- استفاده همزمان از مهارکننده های CYP3A4 قوی یا متوسط در بیمارانی که دارای اختلال متوسط یا شدید کبدی یا کلیوی هستند.
- کولیت اولسراتیو شوری
- مگاکولون سمی
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
فسوترودین به سرعت و به طور کامل به متابولیت فعال 5-هیدروکسی متیل تولترودین ، که یک بستر از CYP2D6 و CYP3A4 است ، هیدرولیز می شود. بنابراین ، مهار کننده های CYP مناسب ممکن است باعث افزایش غلظت متابولیت و افزایش اثرات آن و عوارض جانبی. دیگر آنتی کولینرژیک، مانند سه حلقه ای داروهای ضد افسردگی، ممکن است افزایش یابد عوارض جانبی. فسوترودین ممکن است اثرات پروکینتیک را کاهش دهد.
عوارض جانبی
متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل خشک است دهان, عفونت مجاری ادراری، سوزش ادرار ، سرگیجه ، بیخوابی, سردرد, چشمهای خشک، خشکی گلو ، پایین تر درد شکم, اسهال, دیسپپسی, یبوستو تهوع.
