محصولات
تولترودین به صورت آزادسازی پایدار از نظر تجاری در دسترس است کپسول (Detrusitol SR). این محصول از سال 2000 در بسیاری از کشورها مورد تأیید قرار گرفته است. فسوترودین (توویاز) ، در سال 2008 راه اندازی شد و دزفسوترودین (Tovedeso) در سال 2019. یک داروی غیر عقب مانده نیز به صورت تجاری در ایالات متحده موجود است (Detrol).
ساختار و خواص
تولترودین (C22H31نه ، مr = 325.5 گرم در مول) آمین سوم است. در وجود دارد داروهای به عنوان tolterodine tartrate ، یک بلور سفید پودر محلول در آب با مقدار 12 میلی گرم در میلی لیتر. تولترودین توسط CYP2D6 به متابولیت فعال تبدیل می شود دزفسوترودین (توودسو) فسوترودین همچنین به همان متابولیت متابولیزه می شود ، اما توسط استر هیدرولیز ، که تحت تنوع کمتر بین فردی است.
اثرات
تولترودین (ATC G04BD07) دارای خواص پاراسمپاتولیتیک است. این یک مهار کننده رقابتی از گیرنده های موسکارینی فعال است مثانه عضله دیواره ، که نقش مهمی در دفع ادرار و پاتوژنز آن دارد مثانه تحریک پذیر. طبق ادبیات ، تولترودین برای هیچ نوع خاص از گیرنده های آزمایشگاهی انتخابی نیست. با این حال ، در داخل بدن ، ترجیحی به آن متصل می شود مثانه به جای آن غدد بزاقی. با این وجود خشک است دهان شایعترین اثر سوverse است.
موارد مصرف
برای درمان مثانه بیش فعال.
مقدار مصرف
طبق برچسب دارو. معمول مقدار 2 تا 4 میلی گرم همراه یا بدون غذا است. به دلیل فرم دوز با ماندگاری آزاد ، یک بار در روز حکومت با وجود نیمه عمر نسبتاً کوتاه کافی است.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- احتباس ادرار
- کولیت اولسراتیو شدید
- مگاکولون سمی
- گلوکوم زاویه باریک درمان نشده
- میاستنی گراویس
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
تولترودین توسط CYP2D6 و CYP3A4 متابولیزه می شود. دارو-دارو مربوطه فعل و انفعالات ممکن است دیگر فعل و انفعالات با مهار کننده های کولین استراز توصیف شده است ، آنتی کولینرژیک, متوکلوپرامیدو سیزاپرید.
عوارض جانبی
عوارض جانبی می تواند تا حد زیادی به خاصیت آنتی کولینرژیک دارو نسبت داده شود. رایج ترین عوارض جانبی شامل خشک است دهان، خواب آلودگی ، خستگی, بیخوابی, سردرد، سرگیجه ، اختلالات بینایی ، سینوزیت, نفخ, دیسپپسی, درد شکم, یبوست، خشک پوست، گرگرفتگی پوست ، ادم محیطی و سوزش ادرار.
