Retigabine (ازوگابین)

محصولات

Retigabine در بسیاری از کشورها به عنوان روکش فیلم تایید شده است قرص از سال 2011 (Trobalt). در ایالات متحده از آن به عنوان ازوگابین یاد می شود. در سال 2017 متوقف شد.

ساختار

Retigabine (C.16H18FN3O2، Mr = 303.3 گرم در میلی مول) یک کاربامات است که با شروع از مسکن ایجاد شده است فلوپیرتین. گروه آمینه اولیه آزاد گلوکورونید شده است (به زیر مراجعه کنید).

اثرات

رتیگابین (ATC N03AX21) دارای اثرات ضد صرع است و تعداد حملات را کاهش می دهد. اثرات آن به دلیل باز شدن است پتاسیم کانال های KCNQ2 و KCNQ3 در سلول های عصبی در مرکز سیستم عصبی، که پتانسیل غشا را تثبیت می کند. مکانیسم های دیگری نیز توصیف شده است ، از جمله افزایش انتقال GABAergic.

موارد مصرف

به عنوان درمان کمکی برای تشنج کانونی با یا بدون تعمیم ثانویه در بزرگسالان با بیماری صرع 18 ساله و بالاتر در این ادبیات سایر نشانه های احتمالی ذکر شده است که در حال حاضر تأییدیه ای برای آنها وجود ندارد ، مانند درد عصب، پاهای بی قرار ، و میگرن.

مقدار مصرف

طبق برچسب دارو. رتیگابین همراه با وعده غذایی یا مستقل از وعده های غذایی مصرف می شود. دوز باید تدریجی باشد و به صورت جداگانه تنظیم شود. به دلیل نیمه عمر آن در مدت زمان متوسط ​​6 تا 10 ساعت ، هر روز سه بار تجویز می شود. حداکثر روزانه مقدار 1200 میلی گرم است

موارد منع مصرف

رتیگابین در افزایش حساسیت منع مصرف دارد. برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

رتیگابین در درجه اول گلوکورونید شده و به یک متابولیت -استیل نسبتاً فعال تبدیل می شود. CYP450s در متابولیسم نقش دارند. تداخلات با موارد زیر امکان پذیر است: فنیتوئین, کاربامازپین, دیگوکسین، داروهای بیهوشی (تیوپنتال سدیم) ، و الکل. تداخلات با دیگران داروهای ضد صرع بعید تلقی می شوند.

عوارض جانبی

شایع ترین عوارض جانبی شامل سرگیجه ، خستگی، و خستگی افزایش وزن ، اختلالات روانپزشکی ، اختلالات بینایی ، مشکلات گوارشی، و اختلالات ادراری شایع است. سایر عوارض جانبی مشاهده شده عبارتند از: