بیسوپرولول یک دارو است و برای درمان استفاده می شود تاکی کاردی, آنژین, فشار خون، و کرونر شریان بیماری (CAD) بیسوپرولول اثر آنتاگونیستی بر گیرنده های آدرنال ß (گیرنده های بتا) دارد و به گروه مسدود کننده های بتا تعلق دارد. مصرف دارو می تواند عوارض جانبی مانند خستگی, سرگیجهو سردرد.
بیسوپرولول چیست؟
بیسوپرولول به گروه مسدودکننده های انتخابی گیرنده های آدرنال تعلق دارد و بر روی گیرنده های آدرنرژیک ß1 اثر آنتاگونیستی دارد. بیسوپرولول به عنوان یک مسدود کننده انتخابی بتا ، به طور خاص بر روی سلول عمل می کند قلب و هیچ تأثیری بر اندام های دیگر ندارد. از نظر پزشکی ، بیسوپرولول به عنوان داروی انتخاب قلب شناخته می شود. از نظر شیمیایی ، بیسوپرولول یک فنولیک است اتر که به عنوان یک مخلوط نژادی وجود دارد. بیسوپرولول یک ترکیب کایرال است و این دارو در مخلوط استریوایزومرهای 1: 1 (R) و (S) استفاده می شود. فرم (S) دارو ، استریوایزومر فعال است و میل اتصال زیادی به گیرنده های آدرنال-1 دارد. (S) -بیسوپرولول اپی نفرین را از محل اتصال گیرنده آدرنرژیک ß1 جابجا می کند و به عنوان یک آنتاگونیست عمل می کند. این دارو برای درمان استفاده می شود آنژین سینه ، تاکی کاردی، مزمن قلب شکست و فشار خون. دارو باید به طور منظم مصرف شود. توقف ناگهانی از درمان منجر به علائم ترک و عوارض جانبی جدی می شود.
اثرات دارویی بر بدن و اندام ها
بیسوپرولول مسدود کننده بتا گیرنده های آدرنال ad1 را اشغال کرده و از اپی نفرین و نوراپی نفرین از اتصال به گیرنده ها. نوراپی نفرین هست یک انتقال دهنده عصبی که در تولید می شود مغز و همچنین در قشر آدرنال در انسان. آدرنالین هورمونی است که در قشر آدرنال انسان تولید می شود. آدرنالین و نورآدرنالین در ساختار شیمیایی توسط یک گروه متیل متفاوت هستند. در اپی نفرین ، یک گروه متیل جایگزین گروه آمینه می شود. نوراپی نفرین و اپی نفرین به گیرنده های آدرنال ß1 در متصل می شوند قلب و رهبری به افزایش فعالیت عضله قلب ضربان قلب به دلیل کاهش آستانه تحریک در قلب افزایش می یابد. عمل پمپاژ قلب افزایش یافته و خون فشار بالا می رود بیزوپرولول اپی نفرین و نوراپی نفرین را از گیرنده های آدرنال ß1 جابجا می کند و مکان های اتصال را اشغال می کند. به عنوان یک آنتاگونیست ، این دارو اثرات اپی نفرین و نوراپی نفرین را کاهش می دهد. در نتیجه اتصال گیرنده و کاهش اثر اپی نفرین و نوراپی نفرین ، خون فشار پایین می آید و آستانه تحریک پذیری بالا می رود. قلب به انرژی کمتری نیاز دارد و اکسیژن مصرف کاهش می یابد به طور کلی ، عضله قلب توسط بیسوپرولول تسکین می یابد. در پزشکی ، این به عنوان یک اثر منفی اینوتروپیک شناخته می شود ، که همه مسدود کننده های بتا از آن برخوردارند. اتصال و اثر بیسوپرولول طولانی مدت است. نیمه عمر در خون 10 تا 11 ساعت است. بیسوپرولول به صورت خوراکی تجویز می شود و تقریباً 90٪ جذب می شود. فراهمی زیستی در 90٪ و حداکثر پلاسما عالی است غلظت تقریباً 3 ساعت پس از مصرف دریافت می شود. بتا-بلاکر از طریق کلیه دفع می شود و از طریق آن متابولیزه می شود کبد. نسبت دفع کلیه به کبد حذف 50:50 است. به دلیل هدف قرار دادن بیسوپرولول در گیرنده آدرنال ß1 ، این دارو دارای اثر قلبی خاص است. با این وجود ، ممکن است اثرات عصبی مرکزی ایجاد شود. اثرات و همچنین عوارض جانبی بیسوپرولول در مرکز سیستم عصبی (CNS) به دلیل خواص لیپوفیلی دارو است. فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی (ISA) اثبات نشده است.
کاربرد پزشکی و استفاده برای درمان و پیشگیری.
مسدود کننده بتا بیسوپرولول برای درمان شریانی استفاده می شود فشار خون (فشار خون بالا) ، مزمن نارسایی قلبی, آنژین سینه ، و تاکی کاردی. آنژین سینه ای می تواند توسط بیماری عروق کرونر قلب (CHD) تحریک شود. مسدود کننده بتا اغلب برای فشار خون بالا استفاده می شود و بنابراین از بیماری های شدید قلبی جلوگیری می کند. درمان فشار خون شریانی و همچنین آنژین پکتیکس معمولاً با یک شروع می شود مقدار از 5 میلی گرم بیسوپرولول در روز. مقدار بستگی به شدت یافته ها دارد. برای فشار خون خفیف ، روزانه مقدار از 2.5 میلی گرم توصیه می شود. اگر دوز 5 میلی گرم بیسوپرولول کافی نباشد ، افزایش 10 میلی گرم بیسوپرولول در روز توصیه می شود. فقط در موارد استثنایی باید دوز روزانه بالای 10 میلی گرم باشد. دوز مصرفی باید به تدریج افزایش یابد یا در صورت لزوم به آرامی کاهش یابد. اگر دارو ناگهان قطع شود ، علائم ترک و عوارض جانبی شدید نتیجه می شود. قطع بیسوپرولول تنها با کاهش رشد امکان پذیر است و باید توسط پزشک همراه باشد. در بیماران مبتلا به بیسوپرولول نباید استفاده شود آسم برونش, برادیکاردی, دیابت سنگین ، و شدید نارسایی قلبی. بیماران متقاضی بازدارنده های MAO همچنین باید از مصرف دارو خودداری کنند.
خطرات و عوارض جانبی
مصرف بیسوپرولول ممکن است عوارض جانبی ایجاد کند. شکایات معمول شامل این موارد است خستگی, خستگی، اختلالات حسی ، سرگیجهو سردرد. عوارض جانبی گاه به گاه دارو عبارتند از: افسردگی، اختلالات خواب ، تغییرات خلقی و گیجی. علاوه بر این ، مصرف دارو ممکن است ایجاد کند اختلالات گردش خون، ضعف عضلانی، پوست بثورات ، اختلالات مفصلی ، و خارش پوست. اختلال در عملکرد قلب و کند شدن ضربان قلب نیز بخشی از علائم است. یک قطره فشار خون به دلیل ایستادن سریع از حالت نشسته یا دراز کشیدن نیز از جمله عوارض جانبی گاه به گاه است. استفراغ, یبوست, اسهال, درد شکم و تهوع همچنین عوارض جانبی گوارشی گاه به گاه هستند. به ندرت ، واکنش هایی مانند افزایش خون لیپیدها، افزایش تعریق ، کاهش سینه ، افزایش وزن و بی حالی جنسی رخ می دهد.
