بورتزومیب

محصولات

بورتزومیب به عنوان لیوفیلیزات برای تهیه محلول تزریق (Velcade) به صورت تجاری در دسترس است. از سال 2005 در بسیاری از کشورها تصویب شده است. عمومی نسخه ها در سال 2018 ثبت شدند.

ساختار و خواص

بورتزومیب (C₁₉H₂₅BN₄O₄، M_r = 384.2 گرم در مول) مشتق دیپپتیدیل از است اسید بوریک.

اثرات

بورتزومیب (ATC L01XX32) دارای خواص سیتوتوکسیک و ضد تومور است. این یک مهار کننده انتخابی و برگشت پذیر پروتئازوم 26S است. پروتئازوم 26S یک مجموعه پروتئینی بزرگ است که اتصال به یوبی کویتین را تخریب می کند پروتئین ها که مثلاً اشتباه جمع شده یا غیرعادی است. مهار منجر به اختلال در هموستاز سلول و مرگ سلول می شود. که در سرطان سلول ها ، مکانیسم های دیگر نقش دارند. نیمه عمر طولانی بورتزومیب تا 190 ساعت است.

موارد مصرف

• برای درمان مولتیپل میلوما.
• برای درمان سلول گوشته لنفوم.

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای دارو به صورت داخل وریدی یا زیر جلدی تجویز می شود.

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• بارداری ، شیردهی

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

بورتزومیب بستری از چندین ایزوآنزیم CYP450 ، عمدتا CYP3A4 ، 2C19 و 1A2 است. دارو-دارو مربوطه فعل و انفعالات ممکن است

عوارض جانبی

شایعترین عوارض جانبی احتمالی عبارتند از:

• تهوع, اسهال, یبوست, استفراغ، کم اشتهایی
• خستگی
• Febbre
• ترومبوسیتوپنی, کم خونی، نوتروپنی.
• نوروپاتی محیطی ، سردرد، پارستزی
• اختلالات تنفسی
• بثورات پوستی ، زونا
• درد عضلانی