حرفه پزشکی در مرحله اول به فرآیند متابولیسم بیوشیمیایی اشاره دارد کبد گذر به عنوان اثر گذر اول ، که تغییر شکل می دهد داروهای از راه دهان به اصطلاح به متابولیت ها منتقل می شود و بنابراین اثر آنها را ضعیف یا فعال می کند. شدت متابولیسم در کبد ارتباط مستقیمی با عملکردهای شخصی کبد دارد و بنابراین ممکن است از بیمار به بیمار دیگر متفاوت باشد. به خصوص در تولید دارو ، اثر گذر اول نقش دارد زیرا به طور ضروری با دارو ارتباط دارد دسترسی به زیستی.
اثر پاس اول چیست؟
در اولین گذرگاه کبد، یک دارو تحت تبدیل بیوشیمیایی قرار می گیرد. میزان شدید انجام این تبدیل به عملکرد کبدی شخصی بیمار مرتبط است. در طی اولین عبور کبد ، یک دارو به صورت بیوشیمیایی تغییر شکل می دهد. میزان شدید این تحول بستگی به عملکرد شخصی کبد بیمار دارد. روند تبدیل بیوشیمیایی نیز توسط پزشکان به عنوان متابولیسم شناخته می شود. متابولیسم در اولین گذر کبد از نظر پزشکی به عنوان اثر عبور اول شناخته می شود و منجر به تولید یک محصول میانی می شود که ارتباط چندانی با داروی واقعی ندارد. یا متابولیسم اثر یک دارو را از بین می برد ، یا ابتدا محصول موثری تولید می کند ، مانند مورد پرورال داروهای با در نظر گرفتن اولین پاس پاس. بنابراین ، در حالی که برخی داروهای از دست دادن اثر به دلیل اثر عبور اول ، دیگران ابتدا توسط متابولیسم فعال می شوند. در رابطه مستقیم با این ، فارماكوكینتیك اصطلاح اثر عبور اول را به معنی مقدار عصاره دارو بعد از اولین عبور از كبد می فهمد.
عملکرد ، اثر و اهداف
اثر عبور اول در درجه اول برای داروهای دهان ، یعنی همه داروهای بلعیدن نقش دارد. قرص، قرص های روکش دار ، و کپسول مانند مواد مخدر در این گروه قرار می گیرند راه حل برای نوشیدن بعد از خوردن دهان ، دارو وارد آن می شود معده، از جایی که به آن منتقل می شود روده کوچک. در هر دو معده و روده کوچک، دارو شروع به جذب می کند تا بتواند وارد جریان خون شود و اثر خود را اعمال کند. با این حال معده و روده کوچک هر دو به اصطلاح پورتال متصل هستند رگ سیستم ، به این معنی که داروها به عنوان بخشی از این فرآیند ابتدا به کبد می رسند. فقط پس از عبور از مجرای کبد ، آنها با بدن وارد بقیه بدن می شوند خون و خود را در آنجا توزیع می کنند تا به سایت اثر مورد نظر خود برسند. واکنشهای بیوشیمیایی مانند اثر عبور اول در طی عبور روده و کبد اتفاق می افتد. آنزیم ها از این رو داروهای خوراکی مصرف می شوند و به گروه های شیمیایی اختصاص می یابند. این متابولیسم ها متابولیت ها را به عنوان فرآورده های واکنش تولید می کنند و بدن به طور کلی سعی می کند داروی برون زا را غیرفعال کند. به عنوان یک قاعده ، آب حلالیت مواد برون زا نیز در طول متابولیسم افزایش می یابد ، زیرا ارگانیسم می خواهد مواد خارجی را در اسرع وقت از بین ببرد. بنابراین ، اگر یک اثر عبور اول شدید باشد ، داروی مورد نظر هرگز به محل اثر خود نمی رسد ، زیرا مدت ها قبل از بدن دفع می شود. این باعث کاهش دسترسی به زیستی و اثربخشی عمومی دارو. از طرف دیگر ، به اصطلاح مواد مخدر از اثر عبور اول استفاده کنید زیرا آنها داروهایی هستند که با پیش سازهای یک متابولیت موثر مطابقت دارند. این بدان معناست که فقط هنگامی که در کبد متابولیزه می شوند ، در برابر شکایت خاص به مواد م effectiveثری تبدیل می شوند. درگیری اثر عبور اول به طور کلی در بیماران مبتلا به بیماری کبد نقش ویژه ای دارد. شکل متابولیسم مورد نظر ، به ویژه برای استفاده موضعی داروها ، جایی که بعد از آن وجود دارد ، خصوصاً مربوط است جذب، عوارض جانبی بر روی کل ارگانیسم نیز می تواند به طور قابل توجهی کاهش یابد.
خطرات ، عوارض جانبی و خطرات
به جز در مورد مواد مخدر، اثر گذر اول معمولاً یک عارضه جانبی نامطلوب از داروهای دهان است. برای جلوگیری از این عارضه جانبی می توان چندین روش را در نظر گرفت. به عنوان مثال رکتوم به سیستم پورتال متصل نیست. به همین دلیل ، می توان از شیاف برای دور زدن اثر عبور اول استفاده کرد. گزینه های دیگر برای تحویل دارو مستقل از مجرای گوارشی هستند وصله های پوستی یا داخل وریدی و عضلانی تزریق. در نهایت ، تمام داروهای تزریقی ، زیر زبانی و باکالی برای دور زدن مجاری کبدی مناسب هستند. تا آنجا که این در محدوده احتمال بدون افزایش خطر است ، با این حال ، افزایش دوز همچنین می تواند اثر داروی دهان را بازگرداند. در واقع ، فرآیندهای آنزیمی و فرآیندهای حمل و نقل با واسطه پروتئین می توانند از این طریق اشباع شوند ، به طوری که اثر عبور اول تقریباً همیشه با یک خاص مرتبط است مقدار نماینده مورد نظر در یک دوز خاص ، تمام فرایندهایی که ماده فعال را تضعیف می کنند ، اشباع می شوند و مقادیر بیشتری از ماده فعال به طور خودکار در اختیار سیستم مربوطه قرار می گیرد. اشباع غلظت داروی مربوطه نیز دستیابی به موفقیت است مقدار. با این حال ، دوز مصرفی را نمی توان به میل خود افزایش داد ، زیرا بیش از حد ظرفیت متابولیسم داخلی کبد عواقب منفی دارد. ویژگی خاص فرآیند متابولیسم در کبد ، ویژگی آن است. بنابراین اثر عبور اول از فردی به فرد دیگر متفاوت است و ارتباط مستقیمی با عملکردهای کبدی آنها دارد. بر این اساس ، دستیابی به موفقیت مقدار برای یک داروی خاص نیز با بیمار و کیفیت کبد وی متفاوت است. با این حال ، در بیمارانی که در ابتدا اثر گذر اول قابل توجهی برای یک داروی مشخص در دوز مشخص نشان نمی دهند ، متابولیسم هنوز هم ممکن است پس از مدتی رخ دهد. به عنوان مثال ، اگر قطعی باشد آنزیم ها در نتیجه مصرف دارو بیشتر در کبد تجمع می یابد ، سپس این القای آنزیم همچنین ممکن است با ادامه استفاده ، اثر دارو را کاهش دهد.
