محصولات
اریبولین بصورت تجاری به عنوان محلول تزریق در دسترس است (Halaven). این در بسیاری از کشورها و در اتحادیه اروپا در سال 2011 به تصویب رسیده است. در ایالات متحده ، از سال 2010 به ثبت رسیده است.
ساختار و خواص
اریبولین در وجود دارد داروهای به عنوان اریبولین مزیلات (C40H59نه11 - CH4O3S، Mr = 826.0 گرم در مول) ، یک بلور سفید است پودر که در محلول است آب. این یک آنالوگ مصنوعی هالیکوندرین B از اسفنج دریایی سمی است. هالیچوندرین B یک مولکول پیچیده است که می تواند در 90 مرحله ساخته شود.
اثرات
اریبولین (ATC L01XX41) دارای خواص ضد پارگی و ضد نئوپلاستی است. این اثرات بر اساس مهار مرحله رشد میکروتوبول با اتصال به توبولین ها ، منجر به مهار تقسیم سلولی و در نهایت مرگ سلولی توسط آپوپتوز می شود. در مقابل ، هیچ اثری بر روی depolymerization میکروتوبول مانند سایر عوامل قابل تشخیص نیست.
موارد مصرف
- HER2 منفی به صورت محلی پیشرفته یا متاستاتیک سرطان پستان.
- غیرقابل عمل لیپوسارکوم در مرحله پیشرفت بعد از مرحله پیشرفته یا متاستاتیک شیمی درمانی در بزرگسالان
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- بارداری و شیردهی
اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.
تداخلات
اریبولین از نظر بیولوژیکی تغییر شکل داده است ، بنابراین متابولیکی وجود ندارد فعل و انفعالات انتظار میرود. ممکن است CYP3A4 را مهار کند و بنابراین بر سینتیک سایر افراد تأثیر بگذارد داروهای. ترکیب با بازدارنده های ناقل کبدی (به عنوان مثال OATP ، P-gp ، MRP) توصیه نمی شود زیرا دفع از طریق صفرا. القایی مانند ریفامپین, کاربامازپین, فنیتوئینو مخمر سنت جان ممکن است باعث کاهش سطح پلاسما شود.
عوارض جانبی
عوارض جانبی در درجه اول به دلیل مهار تقسیم سلولی است. رایج ترین عوارض جانبی شامل خون تعداد اختلالات (نوتروپنی ، لکوپنی ، کم خونی), از دست دادن اشتها، نوروپاتی محیطی ، سردرد، اختلالات گوارشی (تهوع, اسهال, استفراغ, یبوست), ریزش مو، مفصل و درد عضلانی, خستگی، ضعف ، و تب. عوارض جانبی متعدد دیگری نیز ممکن است.
