سیکلوسپورین: اثرات ، موارد استفاده و خطرات

سیکلوسپورین یک ماده فعال از گروه است داروهای سرکوب کننده ایمنی. این ماده عمدتا برای جلوگیری از رد پس از آن استفاده می شود پیوند اعضا.

سیکلوسپورین چیست؟

سیکلوسپورین یک ماده فعال از گروه است داروهای سرکوب کننده ایمنی. در درجه اول برای جلوگیری از رد پس از آن استفاده می شود پیوند اعضا. سیکلوسپورین نام عمومی یک ماده مخدر است که پاسخ ایمنی را سرکوب می کند. این دارو از گونه های قارچی نروژی Cylindrocarpon lucidum و Tolypocladium inflatum تولید می شود. از نظر شیمیایی ، سیکلوسپورین یک پروتئین حلقوی با یازده استر اسید آمینه مختلف است. سیکلوسپورین برای اولین بار در استفاده شد پیوند پزشکی در سال 1978. این استفاده اولیه انقلابی در این زمینه پزشکی بود ، زیرا سیکلوسپورین به طور قابل توجهی باعث افزایش بقا در بیماران دریافت کننده عضو می شود. کاشفان دارو هارتمان استهیلین و ژان فرانسوا بورل بودند.

عمل دارویی

سیکلوسپورین به اصطلاح پروتئین حلقوی است. به سیکلوفیلین A. متصل می شود. این یک ایمونوفیلین است. ایمونوفیلین ها هستند پروتئین ها که در سلولهای بدن یافت می شود. اهمیت دقیق آنها برای ارگانیسم هنوز مشخص نیست. در مورد سیکلوسپورین ، آنها به عنوان گیرنده های داخل سلولی عمل می کنند. اتصال به این ایزومراز پرولیل سیس ترانس ، یک کمپلکس ایجاد می کند که به نوبه خود به کلسینورین متصل می شود. کلسینورین یک فسفاتاز است که است کلسیم و به کالمودولین وابسته است. مجموعه سیکلوفیلین A و سیکلوسپورین از فعال شدن فاکتور هسته ای اکتاتیکات T-C (NFAT) در کلسینورین جلوگیری می کند. این یک ژنتنظیم پروتئین. به طور معمول ، NFAT فعال وارد هسته می شود و باعث تولید سیتوکین ها ، اینترلوکین ها و اینترفرون. بدون مهار سیکلوسپورین ، بسیاری از مواد تحریک کننده سیستم ایمنی آزاد می شوند. سیکلوسپورین به طور موقت این مکانیسم را غیرفعال می کند و بنابراین از انتشار آن جلوگیری می کند تحریک کننده های سیستم ایمنی و ازدیاد سفید خون سلول ها. به این ترتیب سیکلوسپورین دارای اثر سرکوب سیستم ایمنی است.

استفاده و کاربرد پزشکی

از سیکلوسپورین برای سرکوب آن استفاده می شود سیستم ایمنی بدن. چنین سرکوب سیستم ایمنی بعد از آن ضروری است پیوند، مثلا. بعد از پیوند ، بدن ممکن است عضو پیوندی را خارجی تشخیص داده و به آن حمله کند. در این مورد ، سیستم ایمنی بدن به پیوند واکنش نشان می دهد همانطور که نسبت به یک عامل بیماری زا واکنش نشان می دهد. چنین واکنشهای رد ممکن است روزها ، ماهها یا حتی سالها پس از عمل رخ دهد. سرکوب کننده سیستم ایمنی مانند سیکلوسپورین برای جلوگیری از این واکنشها استفاده می شود. با این حال ، سیکلوسپورین نیز برای استفاده می شود بیماری های خود ایمنی. در یک واکنش خود ایمنی ، سیستم ایمنی بدن به دلایلی که اغلب هنوز ناشناخته اند بر خلاف بافتها یا اندامهای خود می چرخد. کولیت اولسراتیو و بیماری کرون در میان بیماری های خود ایمنی که با سیکلوسپورین درمان می شوند. بیماری های التهابی مزمن روده با علائمی مانند همراه است گرفتگی شکم, اسهال و اختلالات گوارشی شدید. گلومرولونفریت با سیکلوسپورین نیز درمان می شود. گلومرولونفریت نوعی بیماری در بندهای کلیوی است که معمولاً یک تا دو هفته پس از تنفس فوقانی یا عفونت گوش. سایر علائم سیکلوسپورین شامل شدید یا حتی درمان-مقاوم پوست بیماری هایی مانند پسوریازیس or درماتیت آتوپیک (نورودرماتیت) و مزمن است التهاب از ملتحمه یا قرنیه در ترکیب با دارو متیل پردنیزولون، نتایج خوبی با سیکلوسپورین در درمان alopecia areata. آلوپسی آره آتا همچنین به عنوان دایره شناخته می شود ریزش مو. شایعترین التهاب است شرط شامل ریزش مو. سیکلوسپورین نیز در استفاده می شود سرطان درمان. همراه با دارو وراپامیل، از انتقال عوامل شیمی درمانی به خارج از سلولهای هدف توسط پروتئین مقاومت چند دارو جلوگیری می کند. حمل و نقل MDR1 اغلب مسئول مقاومت در برابر عوامل شیمیایی است.

خطرات و عوارض جانبی

حتی در دوزهای پایین تر ، استفاده منظم از سیکلوسپورین می تواند به کلیه ها آسیب برساند. آسیب به کبد و دستگاه گوارش نیز ممکن است. علاوه بر این ، رشد لثه و آب احتباس ممکن است رخ دهد. فشار خون بالا or هیرسوتیسم عوارض جانبی احتمالی نیز هستند. هیرسوتیسم یک الگوی مردانه از بدن است مو توزیع در زنان. به عنوان مثال ، در زنان مبتلا ، موهای قوی در ناحیه فک نزدیک گوش ، در قسمت فوقانی دیده می شود لب، روی چانه ، روی قفسه سینه و روی شکم در بیمارانی که به طور منظم دوزهای بالای سیکلوسپورین مصرف می کنند ، سیستم ایمنی بدن به شدت ضعیف می شود. به طور معمول ، بیماران پیوندی تحت تأثیر این نقص ایمنی قرار می گیرند. از یک طرف ، نقص ایمنی برای جلوگیری از رد پیوند مورد نظر است. از طرف دیگر ، احتمال را افزایش می دهد سرطان با ضریب سه تا پنج علاوه بر این ، خطر ابتلا به عفونت نیز افزایش می یابد. حتی عفونت هایی که در حقیقت بی ضرر هستند نیز می توانند روند شدیدی را طی کنند. علاوه بر این ، افزایش در وجود دارد خون سطح چربی بعضی از بیماران هنگام مصرف دارو دچار فیبروآدنوم نیز می شوند. فیبروآدنوم ها نئوپلاسم های خوش خیم تومور در ناحیه غده پستانی هستند. هنگام مصرف سیکلوسپورین باید از قرار گرفتن در معرض آفتاب شدید خودداری شود. اشعه ماورا بنفش و نور درمان منع مصرف هم دارند.