آزادی (آزادی)

تعریف

بعد از مصرف دارو ، از مری به داخل مایع عبور می کند معده و به داخل روده کوچک. در آنجا ، ابتدا ماده فعال باید از فرم دوز آزاد شود. این پیش شرط جذب آن از طریق سلولهای سلول در جریان خون است مخاط. بنابراین فرم دوز تأثیر تعیین کننده ای بر فارماکوکینتیک و دسترسی به زیستی، یعنی ، در میزان و سرعت ورود ماده فعال به سیستم گردش.

فروپاشی

پوسته از کپسول معمولاً از ساخته شده است ژلاتین. تحت تأثیر گرما و مایع حل می شود تا محتوای آن آزاد شود ، به عنوان مثال خوب پودر. قرص پس از مصرف به ذرات کوچکتر از هم بپاشید. برای فعال یا تسریع این فرآیند ، به اصطلاح مواد ضدعفونی کننده به عنوان مواد افزودنی به آنها اضافه می شود. این می تواند نشاسته و سلولز باشد ، به عنوان مثال ، که در تماس با آن متورم می شود آب. تجزیه باعث افزایش سطح و حل شدن مواد فعال می شود. در شرایطی که قرص، تمایز بین تجزیه به ذرات درشت (گرانول) و تفکیک بعدی به ذرات کوچک. برخی از مواد فعال به بدن می رسند معده و روده ها از قبل در ذرات کوچک یا محلول قرار دارند. این شامل راه حل, تعلیق, شربت، قابل ذوب شدن قرص, قرص های پراکنده، قرص های جویدنی و محلول قرص جوشان. شروع عمل ممکن است سریعتر باشد زیرا یک گام پیش بینی شده است.

راه حل (انحلال)

مرحله بعدی این است که ماده فعال به محلول برود. این انحلال نامیده می شود. حلالیت مواد فعال به عوامل مختلفی بستگی دارد. این شامل:

  • خواص فیزیکوشیمیایی دارو: لیپوفیلی ، شکل بلوری ، نمک دارو (یونیزاسیون) ، اندازه ذرات ، pKa.
  • فرم دوز ، مواد جانبی
  • محیط دستگاه گوارش: آب گوارشی ، صفرا، صفرا نمک، pH
  • مصرف با یا بدون غذا ، پر کردن حالت معده.
  • زمان انتقال
  • تداخلات دارویی

جذب از ماده فعال از لومن کاهش می یابد غلظت در روده در همان زمان ، دارو به طور مداوم با حذف می شود خون. این باعث افزایش حلالیت دارو به دلیل غلظت شیب. بسیاری از مواد فعال در دارو یونیزه می شوند ، به صورت ماده فعال نمک، زیرا این باعث افزایش حلالیت آنها می شود. لازم به ذکر است که مقدار کمی از ماده فعال ممکن است مستقیماً از قرص محلول حل شود که هنوز متلاشی نشده است.