ونتوکلاکس

محصولات

Venetoclax در ایالات متحده و اتحادیه اروپا در سال 2016 و در بسیاری از کشورها در سال 2018 به صورت قرص با روکش فیلم (Venclyxto، Venclexta) تأیید شد.

ساختار و خواص

Venetoclax (سی₄₅H₅₀ClN₇O₇S، M_r = 868.4 گرم در مول) به صورت زرد روشن تا تیره وجود دارد پودر که به میزان کمی در حل می شود آب.

اثرات

Venetoclax (ATC L01XX52) دارای خواص ضد توموری و سمیت سلولی است. این اثرات به دلیل مهار انتخابی ضد آپوپتوز BCL-2 (سلول B) است لنفوم 2) پروتئین. بیان شده است که بیان بیش از حد پروتئین در CLL رخ داده و به بقای سلول تومور و مقاومت در برابر عوامل شیمی درمانی کمک می کند. Venetoclax مرگ سلول برنامه ریزی شده را در سلولهای بیش از حد بیان BCL-2 فعال می کند. نیمه عمر 26 ساعت است.

موارد مصرف

برای درمان بیماران مبتلا به لنفوسیتیک مزمن سرطان خون (CLL) با حذف 17p یا جهش TP53.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. قرص هر روز یک بار همراه با وعده غذایی و همیشه در یک ساعت از روز مصرف می شوند. درمان به تدریج شروع می شود.

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• ترکیب با مهارکننده های قوی CYP450 در ابتدای درمان.
• استفاده همزمان از داروهای حاوی مخمر سنت جان، یک القا P کننده P-gp و قوی CYP3A.

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

ونتوكلاكس عمدتاً توسط CYP3A4 / 5 متابولیزه می شود و بستر آن است گلیکوپروتئین P و BCRP. دارو-دارو مناسب فعل و انفعالات باید در نظر گرفته شود.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل نوتروپنی ، اسهال, تهوع, کم خونی، بالا دستگاه تنفسی عفونت ، ترومبوسیتوپنیو خستگی.