لیناکلوتید

محصولات

لیناكلوتاید به صورت كپسول (كنستلا) به صورت تجاری در دسترس است. اولین بار در سال 2012 در ایالات متحده تصویب شد و در سال 2013 در بسیاری از کشورها مجددا ثبت شد.

ساختار و خواص

لیناکلوتاید (C59H79N15O21S6، Mr = 1526.8 گرم در مول) یک پپتید متشکل از 14 است اسیدهای آمینه. توالی زیر را دارد. سیستئین ها توسط پل های دی سولفید به یکدیگر متصل می شوند: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Linaclotide به عنوان یک سفید آمورف وجود دارد پودر که به میزان کمی در حل می شود آب. توسعه این ترکیب مبتنی بر کشف انتروتوکسین های باکتریایی ناشی از آن است اسهال.

اثرات

لیناکلوتاید (ATC A06AX04) دارای خاصیت هضم و ضد درد موضعی است. این اثرات به دلیل اتصال به گوانیلات سیکلاز-C بر روی سلولهای اپیتلیال روده است. Linaclotide به طور موضعی در روده عمل می کند و باعث افزایش میزان آن می شود غلظت cGMP (مونوفسفات گوانوزین حلقوی). این کانال یونی CFTR را فعال می کند و منجر به افزایش ترشح کلرید ، بی کربنات و آب به داخل لومن دستگاه گوارش.

موارد مصرف

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای کپسول روزی یک بار مصرف می شود خشک دهن حداقل نیم ساعت قبل از اولین وعده غذایی. دوزهای مختلفی برای تصاویر مختلف بالینی موجود است.

موارد منع مصرف

  • حساس بودن
  • کودکان تا 6 سال
  • شناخته شده یا مشکوک به انسداد دستگاه گوارش.

برای اقدامات احتیاطی کامل به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

بدون دارو فعل و انفعالات تا به امروز گزارش شده است. خطر سیستماتیک فعل و انفعالات کم در نظر گرفته می شود زیرا لیناکلوتاید به طور موضعی در روده عمل می کند و پس از مصرف در پلاسما به سختی قابل اندازه گیری است.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل اسهال, درد شکم, نفخ، و شکم نفخ دارد. در صورت شدید بودن باید درمان قطع شود اسهال رخ می دهد.