هنگام اتصال به یک گیرنده ، لیگاندها و داروهای بر روی سلول هدف تأثیر می گذارد. فعالیت ذاتی است استحکام از این اثر آنتاگونیست ها فعالیت ذاتی صفر دارند و فقط برای جلوگیری از اتصال لیگاند های دیگر به گیرنده مورد نظر است.
فعالیت ذاتی چیست؟
هنگام اتصال به یک گیرنده ، لیگاندها و داروهای بر روی سلول هدف تأثیر می گذارد. فعالیت ذاتی است استحکام از این اثر از دیدگاه شیمیایی ، لیگاند ها یون یا هستند مولکول ها که به سمت اتمهای مرکزی یا یونهای مرکزی جذب می شوند و با آنها پیوند پیچیده ای ایجاد می کنند. از نظر پزشکی ، لیگاند ها موادی برای اشغال گیرنده هستند که پس از اتصال به گیرنده ، یک اثر واسطه گیرنده اعمال می کنند. در این زمینه ، فعالیت ذاتی مربوط به قدرت است که یک لیگاند یا داروساز پس از اتصال به یک گیرنده خاص از آن برخوردار است. گاهی اوقات فعالیت ذاتی نیز نشانگر استحکام از تغییر عملکرد سلول که هنگام اتصال لیگاند به گیرنده ها اتفاق می افتد. فعالیت ذاتی به ویژه نقش اساسی در فارماكودینامیك دارد. این مطالعه عملکرد است داروهای، که شاخه ای از داروشناسی را تشکیل می دهد. به عنوان مثال ، کارایی یک دارو را می توان از طریق فعالیت ذاتی ارزیابی کرد. یک مورد خاص از فعالیت ذاتی ، فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی است که به عنوان فعالیت آگونیستیک جزئی نیز شناخته می شود. این اصطلاح به طور خاص به اثر تحریک کننده مسدود کننده های گیرنده β مانند موارد دیگر اشاره دارد پیندولول روی گیرنده های مرتبط آنها فعالیت ذاتی باید از میل متمایز شود ، که جذابیت شرکای الزام آور را توصیف می کند. در همین حال ، فعالیت ذاتی گاهی اوقات به عنوان اثربخشی شناخته می شود.
کارکرد و وظیفه
هر لیگاند یک محل عمل خاص دارد. این سایت اقدام ، به عنوان مثال ، یک است غشای سلولی گیرنده از این سایت است که لیگاند ابتدا اثر خود را بر روی سلول اعمال می کند. لیگاند همراه با یک گیرنده ، همیشه یک مجموعه پیچیده را تشکیل می دهد ، به اصطلاح مجتمع گیرنده لیگاند. بدون این تشکیلات پیچیده ، لیگاند نمی تواند اثر خود را اعمال کند. پس از اتصال ، کمپلکس حاصل یک اثر سلولی را واسطه می کند که عملکردهای سلولی را تغییر می دهد. تغییر در ساختارهای سلولی از طریق میانجیگری کمپلکس گیرنده لیگاند ، عنصر اصلی فعالیت ذاتی است. این به خودی خود تغییر نیست ، بلکه اندازه گیری قدرت تغییرات سلولی است. به طور خلاصه ، فعالیت ذاتی اندازه گیری قدرت اثر یک لیگاند خاص است که به یک گیرنده متصل می شود. فعالیت ذاتی را می توان محاسبه کرد. این با استفاده از فرمول IA = Wmax تقسیم بر Emax محاسبه می شود. IA در این فرمول مخفف فعالیت ذاتی است. Wmax با حداکثر اثر ممکن آگونیست مورد نظر مطابقت دارد و Emax از نظر تئوری حداکثر اثر قابل تصور اتصال است. با استفاده از این فرمول ، مقادیر فعالیت ذاتی همیشه بین صفر و یک است. بنابراین ، یک عامل یا لیگاند با فعالیت ذاتی صفر از طریق اتصال به گیرنده هیچ تأثیری ایجاد نمی کند. در این حالت ، گفته می شود که ماده فعال یک آنتاگونیست خالص است ، که فقط گیرنده را اشغال می کند و بنابراین از اتصال سایر لیگاندها به گیرنده جلوگیری می کند. در مقابل ، وقتی فعالیت ذاتی یک ماده فعال یکی باشد ، اتصال به گیرنده حداکثر اثر را به دست می آورد. بنابراین ، لیگاند یا دارو را نمی توان یک آنتاگونیست خالص نامید. گاهی اوقات از عوامل با فعالیت ذاتی بین مقادیر صفر و یک به عنوان آگونیست جزئی یاد می شود. مدل کلاسیک فرض می کند لیگاند های "یک عملکرد" در گیرنده عمل می کنند. در حقیقت ، یک لیگاند قادر است مسیرهای مختلف سیگنالینگ را به صورت جداگانه هدف قرار دهد. لیگاند همچنین می تواند از مسیرهای مختلف سیگنالینگ به طور موازی استفاده کند و بنابراین همزمان به عنوان آنتاگونیست و آگونیست عمل می کند. از آنجا که فعالیت ذاتی یک ترکیب می تواند از بافت به بافت دیگر متفاوت باشد.
بیماری ها و اختلالات
فعالیت ذاتی در نهایت مربوط به همه داروها است. آگونیست ها و آنتاگونیست ها باید در این زمینه متمایز شوند. آنتاگونیست ها ، همانطور که در بالا ذکر شد ، فعالیت ذاتی صفر دارند. بر این اساس ، آنها هیچ تأثیری ندارند اما مانع عمل سایر لیگاندهای گیرنده می شوند. به عنوان مثال این داروها شامل بتا بلاکرها هستند. ماده فعال موجود در این داروها به گیرنده های بتا متصل می شود. به این ترتیب ، آنها گیرنده ها را برای اتصال مواد دیگر که اثر آنها سرکوب می شود ، مسدود می کنند. به عنوان مثال ، بتا بلاکرها می توانند به گیرنده های β آدرنرژیک متصل شوند. با استفاده از این اتصال ، آنها اتصالات را مسدود می کنند فشار هورمون آدرنالین و همچنین به عنوان انتقال دهنده عصبی نورآدرنالین. به این ترتیب اثر مواد مهار می شود. به این ترتیب ، مواد میزان آن را پایین می آورند قلب به عنوان مثال میزان در حالت استراحت. همزمان با این اثر میرایی ، آنها نیز میرایی می کنند خون فشار. به همین دلیل ، بتا بلاکرها برای درمان بیماری های مختلف استفاده می شوند و برای مثال به عنوان داروی محافظه کار مناسب هستند درمان برای فشار خون بالا یا کرونر قلب مرض. بتا-بلاکرها به دلیل مستند بودن و در حال حاضر اثبات شده بودن آنها ، از جمله داروهای مکرر تجویز شده هستند. آگونیست ها برای دوپامین از گیرنده ها استفاده می شود ، به عنوان مثال ، به عنوان مواد فعال در درمان فلج مرتعش. آگونیست های این گیرنده ها شامل ، به عنوان مثال ، مواد بودیپین ، کابرگولین، دی هیدرو ارگوکریپتین ، لیسورید ، پالیپریدون, پرگولاید، پیریبیدیل ، پرامیپکسول or روپینیرول. آنها به طور معمول بهبود می یابند علائم بیماری پارکینسون به دلیل اثر آشکار در اتصال گیرنده ، مانند ، به ویژه ، سفتی حرکت ، اختلالات حرکتی ، روز خستگی و لرزش.
