محصولات
سیرولیموس (راپامایسین) از نظر تجاری به صورت روکش دار موجود است قرص و به عنوان یک راه حل خوراکی (Rapamune). از سال 2000 در بسیاری از کشورها تصویب شده است.
ساختار و خواص
سیرولیموس (سی51H79نه13، Mr = 914.2 گرم در مول) مولکولی بزرگ ، چربی دوست و پیچیده است. این یک لاکتون ماکروسایکل است که از آن استخراج می شود. این قارچ در اصل در یک نمونه خاک از جزایر ایستر (Rapa Nui) شناسایی شد. سیرولیموس به عنوان یک سفید وجود دارد پودر که در آن نامحلول است آب.
اثرات
Sirolimus (ATC L04AA10) دارای خاصیت سرکوب سیستم ایمنی است. از فعال شدن آن جلوگیری می کند لنفوسیت T. این اثرات به دلیل اتصال به پروتئین داخل سلولی FKBP12 (پروتئین اتصال دهنده FK-12) است. کمپلکس راپامایسین-FKBP12 mTor کیناز (هدف پاپایان راپامایسین) را مهار کرده و از تکثیر سلول T جلوگیری می کند.
موارد مصرف
برای جلوگیری از رد عضو بعد از پیوند.
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. فارغ از وعده های غذایی ، این دارو یک بار در روز مصرف می شود. این دارو باید همیشه در یک ساعت از روز و همیشه یا با غذا یا بدون غذا برای جلوگیری از نوسانات تجویز شود.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
Sirolimus بستری از CYP3A4 و گلیکوپروتئین P. دارو-دارو مربوطه فعل و انفعالات ممکن است و خطر رد پیوند را به همراه دارد.
عوارض جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل ادم محیطی ، هیپرتری گلیسیریدمی ، فشار خون, هایپرکلسترولمی, درد شکم, اسهال, سردرد, تب, عفونت مجاری ادراری, کم خونی, تهوع, درد مفاصل، درد و ترومبوسیتمی.
