محصولات
ترکیب ثابت مهار کننده نپریلیسین ساکوبیتریل با والزارتان در ایالات متحده ، اتحادیه اروپا و بسیاری از کشورها در سال 2015 به صورت پوشش فیلم تصویب شد قرص (Entresto). از این ترکیب به عنوان LCZ696 نیز یاد می شود.
ساختار و خواص
ساكوبیتریل (C24H29نه5، Mr = 411.5 گرم در مول) یک است استر پیش دارو که توسط استرازها به متابولیت فعال LBQ657 در ارگانیسم هیدرولیز می شود. قرص حاوی مجموعه ای از ساکوبیتریل با بار منفی با بار منفی است والزارتان، و همچنین سدیم یونها و آب به نسبت 1: 1: 3: 2.5. پس از مصرف ، کمپلکس حل شده و هر دو ماده آزاد می شوند.
اثرات
ساكوبیتریل (ATC C09DX04) مهاركننده نپریلیسین است (اندوپپتیداز خنثی ، NEP). این آنزیم در موجود است کلیه و در جای دیگر و پپتیدهای ناتریورتیک درون زا را غیرفعال می کند. این شامل:
- ANP: پپتید ناتریورتیک دهلیزی
- BNP: پپتید ناتریورتیک مغز
- CNP: پپتید Natriuretic از نوع C
این پپتیدها دارای خاصیت ادرار آور ، گشاد کنندگی عروق ، ناتریورتیک ، ضد فشار خون و ضد تکثیر هستند. مهار تخریب اثرات آنها را افزایش می دهد.
موارد مصرف
برای درمان سیستولیک قلب شکست. برای کاهش خطر مرگ و میر قلبی عروقی.
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. قرص دو بار در روز (صبح و عصر) ، بدون توجه به وعده های غذایی ، مصرف می شوند.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- ترکیب با مهار کننده های ACE
- آنژیوادم در سابقه بیمار ، همراه با مهار کننده های ACE or سارتان.
- ترکیب با آلیسکیرن در بیماران مبتلا به دیابت ملیتوس یا بیمارانی که اختلال عملکرد کلیه دارند.
- اختلال عملکرد شدید کلیه
- بارداری
اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.
عوارض جانبی
متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی از ترکیب ثابت شامل فشار خون پایین, هیپرکالمی, سرفه، اختلال در عملکرد کلیه و سرگیجه.
