تلوتریستات

محصولات

Telotristat در ایالات متحده در سال 2017 و در بسیاری از کشورها در سال 2018 به صورت قرص با روکش فیلم (Xermelo) تأیید شد.

ساختار و خواص

تلوتریستات (C₂₇H₂₆ClF₃N₆O₃، M_r = 574.9 گرم در مول) در دارو به عنوان نمک اسید هیپوریک و به عنوان اتیل وجود دارد استر پیش دارو بعد از جذب، پیش دارو به سرعت توسط کربوکسی استرازها به داروی فعال تلوتریستات هیدرولیز می شود.

اثرات

تلوتریستات از بیوسنتز محیطی جلوگیری می کند سروتونین در روده با مهار تریپتوفان هیدروکسیلاز سروتونین از اسید آمینه تشکیل می شود تریپتوفان. در بیماران مبتلا به سندرم کارسینوئید، بیش از حد تولید می شود و نقش مهمی در توسعه بیماری دارد. Telotristat از آن عبور نمی کند خون-مغز مانع ورود به مرکز سیستم عصبی و بنابراین سنتز را مهار نمی کند انتقال دهنده عصبی سروتونین. نیمه عمر آن تقریباً 6 ساعت است.

موارد مصرف

برای درمان اسهال ارتباط با سندرم کارسینوئید در ترکیب با سوماتوستاتین آنالوگ

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. پوشش داده شده با فیلم قرص روزانه سه بار همراه با وعده غذایی مصرف می شود.

موارد منع مصرف

• حساس بودن

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

عوارض جانبی

متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل تهوع, سردرد، ارتفاع GGT ، افسردگی, نفخ، کاهش اشتها ، ادم محیطی و تب.