زیدوودین از نظر شیمیایی آزیدوتیمیدین نام دارد و به همین ترتیب مشتقی از نوکلئوزید تیمیدین است. از نظر دارویی ، به بازدارنده های معکوس ترانس کریپتاز تعلق دارد و به همین ترتیب در برابر تکثیر داخل سلولی HIV موثر است. توسط شرکت داروسازی GlaxoSmithKline به بازار عرضه می شود.
زیدوودین چیست؟
زیدوودین اکنون بخشی از این ترکیب است درمان برای عفونت HIV ، همراه با سایر عوامل. مسیرهای علمی گاهی اوقات غیرقابل درک هستند: در دهه 1960 ، محققان آمریکایی شروع به کار کردند تا یک ضدسرطان عامل - یک داروی خوب برای آمد ایدز. امروزه ، زیدوودین ، همراه با سایر عوامل ، بخشی از این ترکیب است درمان برای عفونت HIV.
عمل دارویی
عمل دارویی زیدوودین به دلیل مهار نوکلئوزید معکوس ترانس کریپتاز ، آنزیمی است که HI ویروس ها کاملاً برای تکثیر و بیماری زایی لازم است. انسان نقص ایمنی ویروس (HIV) ، که باعث بیماری می شود ایدز (سندرم نقص ایمنی اکتسابی) ، متعلق به اصطلاحاً رتروویروس هاست. این از RNA به عنوان ماده ژنتیکی خود استفاده می کند ، نه از DNA ، مانند بسیاری از اشکال زندگی دیگر ، مانند انسان. برای اینکه اچ آی وی بتواند در سلولهای انسانی ادغام شود و مانند معمول ویروس ها باعث تکثیر مواد ژنتیکی آن و در نتیجه کمک به تولید مثل شود ، به نسخه معکوس ترانس کریپتاز نیاز دارد:
RNA ویروسی را به DNA رونویسی می کند (به طور معمول این اتفاق در عکس از طریق زیست شناسی اتفاق می افتد ، از این رو اصطلاح "معکوس" در این مورد) ، که سپس در روند طبیعی متابولیسم سلولی ادغام می شود و برای خواندن و ایجاد جدید استفاده می شود پروتئین ها و بنابراین جدید است ویروس ها. زیدوودین از طریق سلول به شکل فعال خود تبدیل می شود ، زیدووودین تری فسفات ، و سپس میل زیادی به ترانس کریپتاز معکوس رترو ویروس ها ، از جمله HIV-1 و HIV-2 دارد ، اما باید به یاد داشته باشید که سایر رونویسی هایی که در متابولیسم سلولی طبیعی کار می کنند همچنین توسط دارو با میل کمتر مسدود می شود ، که بسیاری از عوارض جانبی را به همراه دارد. به عنوان یک ضد متابولیت ، زیدو وودین تری فسفات به جای یک بلوک سازنده تیمیدین در DNA ویروس گنجانیده شده و تولید بیشتر را در این سایت مسدود می کند. نسخه معکوس درگیر مسدود شده است. با این حال ، از این طریق ، زیدوودین فقط HI را مهار می کند ویروس ها به تازگی به سلول میزبان نفوذ کرده است - از طرف دیگر ، آنچه در ژنوم سلول ادغام شده است ، بی تأثیر است. بنابراین ، عامل باید همیشه در ترکیب با دیگران مورد استفاده قرار گیرد تا به طور جامع به عفونت ویروسی حمله کند.
کاربرد پزشکی و استفاده از آن
زیدوودین معمولاً به عنوان بخشی از ویروس HIV گسترده استفاده می شود درمان به نام HAART (درمان ضد رترو ویروسی بسیار فعال). دلیل این امر آنست که پس از حدود شش ماه درمان با زیدوودین به تنهایی ، مقاومت معمولاً در برخی از ویروسهای HI ایجاد می شود که در چندین مرحله جهش یافته و ترانس کریپتاز معکوس خود را نسبت به دارو حساس نمی کنند. در ترکیب با دیگر داروهای، این توسعه مقاومت برای ویروس ها بسیار دشوار است ، زیرا به طور همزمان از چندین طرف مورد حمله قرار می گیرند. معمولاً از یک ترکیب سه گانه استفاده می شود ، معمولاً دو بازدارنده نوکلئوزید معکوس ترانس کریپتاز با یک بازدارنده معکوس ترانسکریپتاز غیر نوکلئوزیدی یا با یک مهار کننده پروتئاز. درمان باید از نزدیک کنترل شود. به طور خاص ، بار ویروسی و تعداد سلول های CD4 نشانگرهای مهمی برای موفقیت مستقیم در درمان هستند. در اصل ، چنین درمانی فقط در تمام مدت آغاز شد ایدز؛ امروزه ، تمایل به شروع درمان در مراحل اولیه عفونت افزایش می یابد.
خطرات و عوارض جانبی
زیدوودین عوارض جانبی دارد که می تواند در طول درمان طولانی مدت ایجاد شود. این واقعیت که در ابتدا در نظر گرفته شده بود به عنوان یک توسعه یابد شیمی درمانی داروی ضد سرطان تومورها در حال حاضر نشان می دهد که برخی از عوارض جانبی باید با اثرات شیمی درمانی مطابقت داشته باشد: آسیب به مغز استخوان یکی از این موارد است که می تواند خود را مانند کم خونی از اوایل دو تا چهار هفته پس از شروع درمان و معمولاً به عنوان نوتروپنی یا افت رنگ سفید خون سلول ها ، از هفته ششم تا هشتم. اثرات نوروتوکسیک شامل ، به عنوان مثال ، سردرد (در 50 درصد از افراد تحت درمان) ، بیخوابی و تغییرات روانی. درمان طولانی مدت ممکن است منجر به عضله شود درداختلالات دستگاه گوارش ، تب و بثورات پوستی همچنین ممکن است رخ دهد. مقداری دارو فعل و انفعالات همچنین باید در نظر گرفته شود ، از جمله ASA (اسپرین) و مورفین ممکن است در تجزیه زیدوودین در خون تداخل ایجاد کند کبد، و در نتیجه غلظت دارو افزایش می یابد. سیتوتوکسیک دیگر یا مغز استخوانسرکوبگر داروهای، البته ، عوارض جانبی زیدوودین را تشدید می کند.
