آپرمیلاست

محصولات

Apremilast از نظر تجاری به صورت روکش دار عرضه می شود قرص (اوتزلا) در ایالات متحده در سال 2014 و در بسیاری از کشورها و اتحادیه اروپا در سال 2015 به تصویب رسیده است.

ساختار و خواص

آپرمیلاست (سی₂₂H₂₄N₂O₇S، M_r = 460.5 گرم در مول) مشتق استو آمید دی اکسوایزوئیدول است.

اثرات

Apremilast (ATC L04AA32) دارای خواص تنظیم کننده سیستم ایمنی و ضد التهاب است. این اثرات به دلیل مهار فسفودی استراز -4 (PDE-4) در سلولهای التهابی است که منجر به افزایش اردوگاه داخل سلولی می شود. این نتایج منجر به کاهش تشکیل واسطه های التهابی مانند TNF-alpha ، IL-17 و IL-13 و افزایش تشکیل واسطه های ضد التهابی مانند IL-10 می شود.

موارد مصرف

• متوسط ​​تا شدید پلاک پسوریازیس (نماینده خط 2).
• پسوریازیس فعال آرتروز (نماینده انتخاب 2).

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای درمان با احتیاط شروع می شود. پس از آن ، یک قرص دو بار در روز به طور مستقل از وعده های غذایی مصرف می شود. در بیماران با نارسایی شدید کلیه ، مقدار باید یک بار در روز به یک قرص کاهش یابد.

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• بارداری

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

آپرمیلاست به طور گسترده توسط هر دو مسیر CYP واسطه و غیر CYP واسطه متابولیزه می شود. دارو-دارو فعل و انفعالات با القاگرهای CYP امکان پذیر است. از نظر بالینی هیچ موضوعی وجود ندارد فعل و انفعالات با مهار کننده های CYP ، داروهای ضد بارداری خوراکیو متوترکسات.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل اسهال, تهوعو سردرد. استفاده از آپرمیلاست ممکن است با خلق و خوی افسرده و کاهش وزن همراه باشد.