آپالوتامید

محصولات

آپالوتامید در ایالات متحده و اتحادیه اروپا در سال 2018 و در بسیاری از کشورها در سال 2019 به صورت قرص با روکش فیلم (Erleada) تأیید شد.

ساختار و خواص

آپالوتامید (سی21H15F4N5O2S، Mr = 477.4 گرم در مول) به صورت سفید تا کمی زرد وجود دارد پودر که عملا در آن حل نمی شود آب. متابولیت فعال - مدهتیلاپالوتامید نیز فعال است ، اما ضعیف تر از ترکیب اصلی است.

اثرات

آپالوتامید (ATC L02BB05) دارای خواص ضد آندروژنی است. اثرات ناشی از آنتاگونیسم در محل اتصال گیرنده آندروژن است. این از تعامل گیرنده آندروژن با DNA جلوگیری می کند.

موارد مصرف

برای درمان مقاوم در برابر اختلال غیر متاستاتیک پروستات سرطان (NM-CRPC)

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. قرص هر روز یک بار و بدون وعده غذایی مصرف می شوند.

موارد منع مصرف

آپالوتامید برای باروری مضر است (تراتوژنیک) و در طول مصرف منع مصرف دارد بارداری و در زنان دارای توانایی باروری. برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

آپالوتامید بستری از CYP2C8 و CYP3A4 است.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل خستگی, فشار خون، راش، اسهال, تهوع، کاهش وزن ، زمین خوردن ، گرگرفتگی ، اشتهای ضعیف ، شکستگی و ورم محیطی.