آزازیتیدین

محصولات

آزازیتیدین به عنوان لیوفیلیزات برای تهیه سوسپانسیون برای تزریق به صورت تجاری در دسترس است (ویدازا ، عمومی) از سال 2006 در بسیاری از کشورها تصویب شده است.

ساختار و خواص

آزازیتیدین (C₈H₁₂N₄O₅، M_r = 244.2 گرم در مول) مشتق شده از نوکلئوزید سیتیدین است که در آن یافت می شود اسیدهای نوکلئیک. متعلق به آنالوگ های نوکلئوزید پیریمیدین است. آزازیتیدین به عنوان یک بلور سفید وجود دارد پودر و به میزان کمی در حل می شود آب. این یک پیش دارو از آزاسیتیدین تری فسفات است.

اثرات

آزازیتیدین (ATC L01BC07) دارای خاصیت سمیت سلولی و ضد پرولیفراتیو است. از یک طرف ، اثرات ناشی از ادغام دارو در RNA و DNA است که در نهایت منجر به مرگ سلول می شود. از طرف دیگر ، آزازیتیدین در دوزهای پایین نیز منجر به هیپومتیلاسیون DNA از طریق اتصال کووالانسی و مهار DNA متیل ترانسفرازها می شود. این بیان ژن ها را بازیابی می کند. نیمه عمر در محدوده 0.7 ساعت است.

موارد مصرف

برای درمان بیمارانی که برای پیوند سلول های بنیادی خونساز مناسب نیستند:

سندرم میلودیسپلاستیک
لوسمی مزمن میلومونوسیتیک
سرطان خون حاد میلوئیدی (AML)

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای پس از تهیه دارو به صورت زیر جلدی تزریق می شود.

موارد منع مصرف

حساس بودن
بیماری شدید کبد
بارداری
شیردهی

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

آزازیتیدین بستر ایزوآنزیم های CYP450 نیست. فقط اطلاعات ناقص در مورد دارو-دارو فعل و انفعالات در دسترس است.

عوارض جانبی

شایعترین عوارض جانبی احتمالی عبارتند از:

واکنشهای سایت کاربرد مانند قرمزی و درد.
خون شمارش تغییرات مانند کم خونی, ترومبوسیتوپنی، لکوپنی / نوتروپنی.
اختلالات دستگاه گوارش مانند تهوع, استفراغ, اسهال و یبوست.