بی پروا

محصولات

Aprepitant به صورت تجاری در دسترس است کپسول (اصلاح) از سال 2003 در بسیاری از کشورها تصویب شده است.

ساختار و خواص

Aprepitant (C.₂₃H₂₁F₇N₄O₃، M_r = 534.4 گرم در مول) مشتق مورفولین و تریازول-3-یک است. به عنوان یک بلور سفید وجود دارد پودر که عملا در آن حل نمی شود آب. برای استفاده وریدی ، بیشتر آب-داروی محلول فوزاپرپیتانت (Ivemend) ، مشتق فسفریل آپریپیتانت ، نیز استفاده می شود.

اثرات

Aprepitant (ATC A04AD12) دارای خواص ضد استفراغ است. این اثرات به دلیل تضاد انتخابی در گیرنده های نوروکینین -1 (NK1) است. آپریپیتانت اثرات ماده لیگاند طبیعی P ، فراوانترین نوروکینین در مرکز را مسدود می کند سیستم عصبی.

موارد مصرف

در ترکیب با آنتاگونیست 5-HT3 و دگزامتازون برای جلوگیری از تهوع و استفراغ ارتباط با شیمی درمانی.

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• ترکیب با پیموزید ، ترفنادین ، ​​آستمیزول یا سیساپرید (همه این داروها در بسیاری از کشورها بدون برچسب هستند)

جزئیات کامل اقدامات احتیاطی و فعل و انفعالات را می توان در برچسب دارو یافت.

تداخلات

داروهای متعدد دارویی فعل و انفعالات ممکن است Aprepitant یک مهار کننده ، یک بستر و یک القا of کننده CYP3A4 است و باعث CYP2C9 می شود. مهار CYP3A4 ممکن است افزایش یابد غلظت از بسترها و علت عوارض جانبی و سمیت

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل ناراحتی گوارشی ، خستگی, سکسکه، اشتهای ضعیف ، و افزایش کبد آنزیم ها (ALT)