ومورافنیب

محصولات

ومورافنیب در سال 2011 به صورت قرص روکش دار (Zelboraf) تأیید شد.

ساختار و خواص

ومورافنیب (سی₂₃H₁₈ClF₂N₃O₃S، M_r = 489.9 گرم در مول) یک ماده سفید و کریستالی است که عملا در آن نامحلول است آب.

اثرات

ومورافنیب (ATC L01XE15) دارای خواص ضد توموری و ضد تکثیر است. باعث کاهش مرگ و میر و افزایش بقا می شود. این خواص بر اساس مهار جهش یافته سرین ترئونین کیناز BRAF V600E است. جهش در ژن باعث فعال شدن کیناز می شود که منجر به تکثیر سلول می شود. V600E به جایگزینی یک اسید آمینه در موقعیت 600 اشاره دارد: والین با اسید گلوتامیک جایگزین می شود. این جهش فعالیت آنزیم را با ضریب 500 افزایش می دهد.

موارد مصرف

برای درمان ملانوم با جهش BRAFV600E که با جراحی برطرف نمی شود یا متاستاتیک است. جهش باید با آزمایش مورد تایید آژانس دارویی تشخیص داده شود. روشه این تست را به صورت تجاری (cobas 4800 BRAF V600) ارائه می دهد.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. معمول مقدار 960 میلی گرم است که در دو نوبت صبح و عصر تقسیم می شود ، تقریباً با فاصله 12 ساعت. آن را میتوان به همراه غذا یا بدون آن صرف کرد. به دلیل احتمال حساسیت به نور ، در طول درمان محافظت از نور آفتاب لازم است.

موارد منع مصرف

• حساس بودن

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

ومورافنیب یک مهار کننده متوسط ​​CYP1A2 ، یک مهار کننده ضعیف CYP2D6 ، یک القا induc کننده CYP3A4 و یک بستر CYP3A4 است. دارو-دارو مناسب فعل و انفعالات باید در نظر گرفته شود.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل درد مفاصل، راش، ریزش مو, خستگی، حساسیت به نور ، تهوع، خارش و پاپیلوماها. ومورافنیب ممکن است منجر شود سرطان سلول سنگفرشی تشکیل QT و افزایش فاصله QT.