لفلونومید

محصولات

لفلونوماید به صورت روکش دار از طریق تجاری در دسترس است قرص (آراوا ، مواد غذایی عمومی). از سال 1998 در بسیاری از کشورها تصویب شده است. در سال 2011 ، عمومی فروش نسخه ها در بسیاری از کشورها آغاز شد.

ساختار و خواص

لفلونومید (سی₁₂H₉F₃N₂O₂، M_r = 270.2 گرم در میلی مول) ایزوکسازول کربوکسامید است. این یک پیش دارو است و با باز شدن حلقه به متابولیت فعال ، در روده تغییر شکل می یابد تریفلونوماید. تری فلونومید همچنین به عنوان دارو (اوباگیو) به بازار عرضه می شود و برای درمان استفاده می شود اسکلروز متعدد.

اثرات

لفلونوماید (ATC L04AA13) دارای خواص ضد پرولیفراتیو ، سرکوب کننده سیستم ایمنی و ضد التهاب است. مسئول اثرات ، ترکیب اصلی نیست بلکه متابولیت فعال است تریفلونوماید (A771726) ، که باعث کاهش سنتز پیریمیدین به طور عمده در لنفوسیت ها می شود. این باعث مهار سنتز DNA و RNA و فعال سازی و تکثیر سلول T می شود. سلولهای دیگری که به سرعت تقسیم می شوند نیز تحت تأثیر قرار می گیرند (به عوارض جانبی مراجعه کنید). این اثرات به دلیل مهار آنزیم دی هیدرووروتات دهیدروژناز است که نقشی اساسی در سنتز پیریمیدین دارد. نیمه عمر طولانی تریفلونوماید تا چهار هفته است.

موارد مصرف

برای درمان روماتوئید فعال آرتروز و آرتروز پسوریازیس فعال است.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. قرص صرف نظر از وعده های غذایی معمولاً یک بار در روز مصرف می شوند.

موارد منع مصرف

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

دارو-دارو فعل و انفعالات با توصیف شده اند کبدسمی ، سمی خون و سرکوب کننده سیستم ایمنی داروهای، الکل ، عوامل اتصال دهنده قوی پروتئین ، ریفامپین، بسترهای CYP2C9 ، آنتاگونیست های ویتامین K ، کلستیرامین، زغال فعال و زنده واکسن.

عوارض جانبی

شایعترین عوارض جانبی بالقوه عبارتند از:

اسهال ، حالت تهوع ، درد شکم ، استفراغ ، اختلالات مخاط دهان ، کاهش اشتها ، کاهش وزن ، ضعف
افزایش فشار خون
سردرد، سرگیجه ، پارستزی.
اختلالات شمارش خون ، لکوپنی
واکنش های آلرژیک
ریزش مو, پوست راش، پوست خشک.
التهاب تاندون
افزایش آنزیم های کبدی
افزایش حساسیت به بیماری های عفونی

لفلونومید خطر ابتلا به بیماری های عفونی و نئوپلاسم ها را افزایش می دهد. این خاصیت مخرب باروری دارد و نباید در طول آن استفاده شود بارداری یا شیردهی لفلونوماید دارد کبد خواص سمی و به ندرت ممکن است باعث آسیب شدید کبدی شود