تربینافین چگونه کار می کند
قارچ‌ها نیز مانند حیوانات و انسان‌ها از سلول‌های منفرد تشکیل شده‌اند که تحت شرایط خاصی نیز به صورت جداگانه زنده هستند. بنابراین سلول کوچکترین واحد ساختاری مستقل از تمام اشکال حیات است. به منظور آسیب تنها به سلول های قارچی به صورت هدفمند و انتخابی هنگام آلوده شدن به قارچ، از تفاوت های بین اشکال حیات سوء استفاده می شود. این تفاوت ها در سطح سلولی خیلی زیاد نیستند (به عنوان مثال، انسان و کپک ها بیشتر از برخی گونه های باکتریایی به یکدیگر مرتبط هستند). بنابراین بسیاری از داروهای ضد قارچ غشای سلولی را هدف قرار می دهند که ساختار متفاوتی در قارچ و انسان دارد.
در انسان و بسیاری از حیوانات، غشایی که سلول را از بیرون جدا می‌کند و مسیرهای متابولیک زیادی را امکان‌پذیر می‌کند، عمدتاً از لیپیدهای خاصی مانند کلسترول تشکیل شده است. کلسترول به غشای سلولی انعطاف پذیری لازم برای مقاومت در برابر تأثیرات محیطی را می دهد. در قارچ ها این کار توسط ماده ارگوسترول انجام می شود که از نظر شیمیایی شبیه کلسترول است اما از برخی جهات ساختار متفاوتی دارد.
ماده فعال تربینافین از تولید ارگوسترول در سلول های قارچی جلوگیری می کند. کمبود ارگوسترول در غشاء باعث مهار رشد سلول های قارچی و یا حتی مرگ آنها می شود.
جذب، تجزیه و دفع تربینافین
پس از مصرف، ماده فعال تربینافین به خوبی در روده جذب می شود. با این حال، بخشی از آن به سرعت در کبد تجزیه می شود، به طوری که تنها حدود نیمی از دوز تجویز شده به جریان خون بزرگ می رسد، جایی که بالاترین سطوح را می توان پس از یک ساعت و نیم اندازه گیری کرد. از آنجایی که ماده موثره بسیار محلول در چربی است، به خوبی به پوست و ناخن ها نفوذ می کند. پس از حدود 30 ساعت، نیمی از ماده موثره دفع می شود.
تربینافین را می توان توسط بسیاری از زیرشکل های مختلف آنزیم سیتوکروم P450 تجزیه کرد که برای حل شدن بیشتر آن در آب ضروری است. محصولات تخریب از طریق کلیه در ادرار یا از طریق روده در مدفوع دفع می شوند.
چه زمانی از تربینافین استفاده می شود؟
از داروی ضد قارچ تربینافین برای درمان بیماری های قارچی پوست و ناخن استفاده می شود. در مورد بیماری قارچی پوست، معمولاً به صورت موضعی (مثلاً به عنوان کرم تربینافین) استفاده می شود. علاوه بر این، لاک ناخن محلول در آب با تربینافین برای درمان قارچ ناخن خفیف تا متوسط وجود دارد. در مورد قارچ شدید پوست یا عفونت قارچ ناخن، درمان سیستمیک (به شکل قرص تربینافین) است.
معمولاً برای قارچ پوست فقط چند هفته طول می کشد، اما برای قارچ ناخن ممکن است چندین ماه طول بکشد.
نحوه استفاده از تربینافین
در درمان بیماری های قارچی پوست از تربینافین به صورت کرم، ژل یا اسپری یک درصد استفاده می شود. باید یک یا دو بار در روز روی نواحی آسیب دیده و مجاور اعمال شود. بسته به نوع عفونت به مدت یک تا دو هفته استفاده می شود.
یک لاک ناخن محلول در آب برای آلودگی خفیف تا متوسط قارچ ناخن موجود است. روی کل صفحه ناخن آسیب دیده، پوست اطراف و زیر لبه جلویی ناخن اعمال می شود. پس از شش ساعت، بقایای لاک را می توان با آب پاک کرد.
در مورد عفونت های قارچی پوستی شدید یا بیماری های قارچی ناخن، درمان به شکل قرص تربینافین انجام می شود که هر کدام حاوی 250 میلی گرم ماده فعال است. قرص ها یک بار در روز با یک لیوان آب، مستقل از وعده های غذایی مصرف می شوند. تربینافین باید همیشه در ساعت مشخصی از روز مصرف شود. بسته به شدت بیماری، تربینافین معمولاً به مدت چهار تا شش هفته (در مورد عفونت قارچی پوست) یا برای یک دوره حداکثر سه ماهه (در مورد عفونت قارچی ناخن) مصرف می شود.
عوارض جانبی تربینافین چیست؟
در حین مصرف تربینافین، بیش از ده درصد از افراد تحت درمان سردرد، کاهش اشتها، علائم گوارشی (مانند تهوع، درد شکم، اسهال)، واکنش های پوستی (مانند بثورات و خارش)، درد ماهیچه ها و مفاصل را تجربه می کنند.
از هر ده تا صد بیمار یک نفر عوارض جانبی تربینافین مانند افسردگی، اختلال چشایی، از دست دادن چشایی و خستگی را گزارش می کند.
عوارض جانبی ارائه شده در اینجا عمدتاً هنگام مصرف تربینافین رخ می دهد. هنگامی که بر روی پوست اعمال می شود، عوارض جانبی در اکثر موارد بسیار کاهش می یابد. لاک ناخن تربینافین گاهی اوقات باعث قرمزی و تحریک پوست می شود.
هنگام استفاده از تربینافین چه مواردی را باید در نظر گرفت؟
از آنجایی که تربینافین توسط آنزیم‌هایی در کبد تجزیه می‌شود که بسیاری از داروها و مواد خارجی دیگر برای بدن را نیز تجزیه می‌کنند، استفاده همزمان می‌تواند بر سطوح ماده فعال هر ماده تأثیر بگذارد - هم باعث افزایش و هم کاهش آنها می‌شود:
به ویژه، مواد فعال متابولیزه شده از طریق آنزیم سیتوکروم P450 2D6 در ترکیب با تربینافین کندتر تجزیه می شوند و بنابراین می توانند در بدن تجمع کنند. به عنوان مثال، این داروها شامل داروهای ضد افسردگی (داروهای ضد افسردگی سه حلقه‌ای، مهارکننده‌های انتخابی بازجذب سروتونین، مهارکننده‌های MAO)، عواملی که ریتم قلب را تثبیت می‌کنند (ضد آریتمی‌های کلاس‌های 1A، 1B و 1C) و مسدودکننده‌های بتا (عوامل قلبی عروقی) هستند.
از آنجایی که فقط اطلاعات بسیار محدودی در مورد استفاده از تربینافین در زنان باردار در دسترس است، بنابراین نباید از این ماده فعال در دوران بارداری استفاده کرد تا در جهت ایمن باشد. همین امر در مورد شیردهی نیز صدق می کند. استفاده از تربینافین نیز در کودکان توصیه نمی شود.
بیماران مسن (بالای 65 سال) ممکن است تربینافین مصرف کنند، اما عملکرد کبد و کلیه باید از قبل بررسی شود. بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد یا کلیه نباید تربینافین مصرف کنند.
نحوه دریافت دارو با تربینافین
آماده‌سازی‌هایی برای استفاده روی پوست که حاوی بیش از یک درصد از ماده مؤثره‌اند، بدون نسخه در داروخانه‌ها در دسترس هستند. همین امر در مورد لاک ناخن تربینافین نیز صدق می کند. قرص تربینافین برای مصرف خوراکی نیاز به نسخه دارد.
چه مدت است که تربینافین شناخته شده است؟
Terbinafine توسط شرکت داروسازی Novartis در اروپا در سال 1991 و در ایالات متحده آمریکا در سال 1996 راه اندازی شد. امتیاز ثبت اختراع در سال 2007 منقضی شد و پس از آن یک پتنت تمدید برای درمان کودکان در ایالات متحده ثبت شد. با این حال، ژنریک های متعدد حاوی ماده فعال تربینافین در حال حاضر در آلمان موجود است.
