روفلومیلاست

محصولات

روفلومیلاست به صورت روکش دار به صورت تجاری در دسترس است قرص (داکساس) این دارو در سال 2011 در بسیاری از کشورها تأیید شده است.

ساختار و خواص

روفلومیلاست (سی₁₇H₁₄Cl₂F₂N₂O₃، M_r = 403.2 گرم در مول) یک ساختار بنزامید غیر استروئیدی دارد و با آن ارتباطی ندارد گلوكوكورتيكوئيدها. به صورت سفید وجود دارد پودر که عملا در آن حل نمی شود آب.

اثرات

Roflumilast (ATC R03DX07) دارای خواص ضد التهابی است. این اثرات به دلیل مهار انتخابی ، قوی و رقابتی فسفودی استرازهای 4 است که مسئول تخریب اردوگاه در سلولهای التهابی هستند. مهار PD4 باعث افزایش اردوگاه و کاهش رهاسازهای التهابی و مهاجرت نوتروفیل ها و ائوزینوفیل ها به مجاری تنفسی می شود. فسفودی استرازها هستند آنزیم ها که نوکلئوتیدهای حلقوی را هیدرولیز می کند و نقش مهمی در انتقال سیگنال در سلول ها دارد. برخلاف ، روفلومیلاست برونکودیلاتور نیست تئوفیلین، که از نظر دارویی مربوط است.

موارد مصرف

برای درمان مداوم در بیماران بزرگسال با شدید COPD و برونشیت مزمن با سابقه تشدیدهای مکرر. درمان همزمان با درمان گشاد کننده برونش است (به عنوان مثال ، سالمترول, تیوتروپیوم بروماید).

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. قرص هر روز یک بار مصرف می شود. میزان مصرف مستقل از وعده های غذایی است و باید همیشه در یک ساعت از روز انجام شود. این اثر فوری نیست ، اما در عرض چند هفته به تأخیر می افتد.

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• اختلال عملکرد متوسط ​​تا شدید کبد

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

روفلومیلاست توسط CYP3A4 و CYP1A2 به روفلومیلاس-N-اکسید متابولیزه می شود. Roflumilast N-oxide یک متابولیت نیمه فعال است. بر این اساس ، روفلومیلاست یکی از اصطلاحاً محدود است مواد مخدر. متناظر فعل و انفعالات با مهار کننده ها و القا ind کننده های CYP امکان پذیر است.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل علائم گوارشی مانند اسهال، کاهش وزن، تهوع, درد شکم، و عوارض جانبی مرکزی مانند سردرد. مهار PDE4D در مرکز سیستم عصبی علل تهوع و استفراغ. رافلومیلاست ممکن است باعث اختلالات روانپزشکی مانند اختلالات خواب ، اضطراب ، عصبی شدن و افسردگی.