محصولات
Diroximelfumarate در ایالات متحده آمریکا در سال 2019 به صورت انتشار پایدار تأیید شد کپسول (کثرت) نباید با آن اشتباه گرفت دی متیل فومارات (تکفیدرا).
ساختار و خواص
Diroximelfumarate (سی11H13نه6، Mr = 255.2 گرم در مول) به عنوان یک سفید وجود دارد پودر که به میزان کمی در حل می شود آب. متابولیت فعال مونومتیل فومارات (MMF ، به زیر مراجعه کنید) با 2-هیدروکسی اتیل سوکسینیمید (HES) استری شده است.
اثرات
Diroximelfumarate یک است استر پیش دارو که توسط استرازها به متابولیت فعال آن مونومتیل فومارات (MMF) هیدرولیز می شود. این همان متابولیت است که از آن تشکیل شده است دی متیل فومارات (تکفیدرا) با این حال ، دی اکسیملفومارات کمتر آزاد می شود متانول. نیمه عمر متابولیت فعال حدود یک ساعت است. Diroximelfumarate دارای خواص تعدیل سیستم ایمنی ، ضد التهاب و محافظت از نور است. تصور می شود که این اثرات به دلیل فعال شدن مسیر پاسخ آنتی اکسیدانی Nrf2 (فاکتور هسته ای 1 (مشتق از گلبول قرمز)) مانند 2 باشد. این یک مکانیسم مهم سلولی در برابر اثرات اکسیداتیو سلول است فشار و پاسخ التهابی.
موارد مصرف
برای درمان اسکلروز متعدد.
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. کپسول دو بار در روز (صبح و عصر) مصرف می شود. آنها نباید همراه با یک وعده غذایی حاوی درصد بالای چربی یا با غذای پرکالری مصرف شوند.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- درمان همزمان با دی متیل فومارات
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
Diroximelfumarate را نباید همراه داشت دی متیل فومارات یا با الکل Diroximelfumarate با ایزوآنزیم های CYP450 تعامل ندارد.
عوارض جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل گرگرفتگی ، درد شکم, اسهالو تهوع. در مقایسه با دی متیل فومارات ، فومارات دیروکسیمل با تحمل بهتر دستگاه گوارش مشخص می شود.
