دولاگلوتید

محصولات

Dulaglutide به عنوان یک راه حل برای تزریق در بسیاری از کشورها در سال 2015 مورد تأیید قرار گرفت (Trulicity).

ساختار و خواص

دولاگلوتید (ATC A10BJ05) یک پروتئین همجوشی متشکل از دو زنجیره یکسان است که توسط پل های دی سولفید به هم متصل شده اند. این زنجیرها شامل:

  • آنالوگ GLP-1 (بخش توالی 7-37) که 90٪ همان قطعه طبیعی GLP-1 است. اصلاح شده است به طوری که توسط دی پپتیدیل پپتیداز 4 (DPP-4) تخریب نمی شود.
  • یک لینک دهنده
  • یک دامنه IgG4 Fc انسانی

وزن مولکولی تقریبا 63 کیلو دالتون است. این تغییرات در درجه اول برای افزایش نیمه عمر به 5 روز است.

اثرات

دولاگلوتید (ATC A10BJ05) دارای خواص ضد دیابت و ضد قند خون است. این اثرات به دلیل اتصال به گیرنده GLP-1 ، یک GPCR (گیرنده همراه پروتئین G) است. این گیرنده نیز توسط اینکروتین GLP-1 فعال می شود. آگونیست های گیرنده GLP-1:

  • ارتقاء انسولین ترشح از سلولهای بتا پانکراس.
  • نزول کردن گلوکاگون ترشح از سلولهای آلفا ، در نتیجه کاهش می یابد گلوکز آزاد توسط کبد (کاهش گلوکونئوژنز).
  • افزایش انسولین حساسیت
  • تخلیه آهسته معده ، سرعت آن را کاهش می دهد گلوکز وارد جریان خون می شود.
  • سیری را افزایش دهید (مرکزی) ، احساس گرسنگی را کاهش دهید و ممکن است به کاهش وزن کمک کند.

آگونیست های گیرنده GLP-1 تمایل به ایجاد کمتر هیپوگلیسمی زیرا اثر آنها تا زمانی رخ نمی دهد گلوکز سطح بالا می رود گلیپتین های خوراکی موجود (به آنجا مراجعه کنید) از تجزیه GLP-1 جلوگیری می کنند و در نتیجه اثرات آن را افزایش می دهند.

موارد مصرف

برای درمان نوع 2 دیابت.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. این دارو بدون توجه به وعده های غذایی ، هفته ای یکبار به صورت زیر جلدی تزریق می شود.

موارد منع مصرف

دولاگلوتید در موارد حساسیت ممنوع است. برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

دولاگلوتید تخلیه معده را کند می کند و بنابراین ممکن است بر روی آن تأثیر بگذارد جذب از عوامل دیگر.

عوارض جانبی

متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل تهوع, اسهال, استفراغو درد شکم.