محصولات
Bremelanotide در ایالات متحده آمریکا در سال 2019 به عنوان محلول تزریق در قلم انژکتور خودکار (Vyleesi) تأیید شد.
ساختار و خواص
برملانوتید (سی50H68N14O10، Mr = 1025.2 گرم در مول) یک آنالوگ پپتیدی حلقوی مصنوعی هورمون تحریک α-ملانوسیت (α-MSH) تولید شده در آدنوهیپوفیز است. برملانوتید از هفت تشکیل شده است اسیدهای آمینه (هپتاپپتید) و یک متابولیت فعال ملانوتان-II است. در دارو به عنوان استات برملانوتید وجود دارد. Ac-Nle-cyclo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH3COOH
اثرات
برملانوتید میل جنسی را تحریک می کند. اثرات ناشی از آگونیسم غیر انتخابی در گیرنده های ملانوکورتین (MCR) در مرکز است سیستم عصبی. گیرنده های ملانوكورتین نیز روی ملانوسیت ها قرار دارند. بنابراین ، فعال شدن گیرنده ها می تواند منجر به افزایش رنگدانه شود. نیمه عمر تقریباً 2.7 ساعت است. در نشان داده است که برملانوتید دارای خواص تقویت کننده نعوظ است و می تواند برای آن استفاده شود اختلال نعوظ درمانی ، اما هنوز برای این منظور تأیید نشده است.
موارد مصرف
برای درمان زنان یائسه با اختلال میل جنسی بیش فعالی (HSDD).
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. دارو با استفاده از دستگاه تزریق خودکار به صورت زیر جلدی توسط بیمار تجویز می شود. این دارو حداقل 45 دقیقه قبل از فعالیت جنسی مورد انتظار و نه به طور منظم در صورت نیاز تزریق می شود. بیش از یک مقدار باید ظرف 24 ساعت تجویز شود. حداکثر 8 دوز در ماه باید تزریق شود.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- فشار خون بالا کنترل نشده
- بیماری های قلبی عروقی
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
برملانوتید ممکن است تخلیه معده را به تأخیر بیندازد و بنابراین بر جذب از دیگر داروهای. قرار گرفتن در معرض سیستمیک از نالترکسون توسط برملانوتید به طور قابل توجهی کاهش می یابد.
اثرات جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل تهوع, استفراغ، گرگرفتگی ، واکنش های محل تزریق و سردرد. برملانوتید ممکن است به طور موقت افزایش یابد خون فشار دهید و کاهش دهید قلب نرخ. ممکن است باعث هایپرپیگمانتاسیون موضعی شود ، به عنوان مثال ، در صورت ، لثه، و سینه ها
