نالترکسون

محصولات

نالترکسون از نظر تجاری به صورت روکش دار عرضه می شود قرص (نالترکسین). از سال 2003 در بسیاری از کشورها تصویب شده است.

ساختار و خواص

نالترکسون (C20H23نه4، Mr = 341.40 گرم در مول) یک ماده مخدر تولید شده مصنوعی است که مربوط به آن است اکسی مورفون. در وجود دارد داروهای به عنوان نالترکسون هیدروکلراید ، سفید ، رطوبت ساز پودر که به راحتی در آن حل می شود آب. این دارو ساختاری مشابه با دارد نالوکسان، اما یک گروه سیکلوپروپیل متیل را به جای یک گروه آلی در آن حمل می کند نیتروژن و بنابراین می تواند به صورت قرص به صورت خوراکی تجویز شود. نالترکسون بالا است متابولیسم پاس اول و یک متابولیت فعال (6-β-naltrexol).

اثرات

نالترکسون (ATC N07BB04) یک آنتاگونیست رقابتی در گیرنده های مخدر است و اثرات برون زا و درون زا را از بین می برد. مخدرها. این دارو برای پیشگیری از عود پس از ترک مواد مخدر پشتیبانی می کند. در وابستگی و ولع مصرف الکل ، درون زا است مخدرها مانند اندروفین ها نقش مهمی دارد بنابراین ، نالترکسون همچنین می تواند برای تأثیر بر وابستگی به الکل استفاده شود. نالترکسون به خودی خود خاصیت افیونی ندارد و اعتیاد آور نیست.

موارد مصرف

برای ترک در وابستگی به مواد افیونی یا الکل پس از موفقیت دفع مسمومیت. استفاده در سایر علائم ، به عنوان مثال ، در سایر اختلالات اعتیاد مورد بحث است. یک ترکیب ثابت با مورفین در ایالات متحده موجود است ، و یک ترکیب ثابت با بوپروپیون در سال 2014 برای درمان تصویب شد اضافه وزن و چاقی (به بخش نالترکسون-بوپروپیون مراجعه کنید).

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات تجویز شده. قرص معمولاً یک بار در روز تجویز می شوند. رژیم های دوز جایگزین نیز ممکن است. در طول درمان ، ضروری است که بیمار بدون مواد افیونی باشد! بنابراین ، الف نالوکسان آزمایش از قبل در درمان پزشکی انجام می شود.

موارد منع مصرف

  • حساس بودن
  • قبل و حین ترک مواد افیونی
  • بیماری شدید کبدی یا کلیوی
  • همزمان حکومت مسکن های افیونی.

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

نالترکسون همچنین اثرات مطلوب آن را معکوس می کند مخدرها، به عنوان مثال ، هنگامی که به عنوان ضد درد استفاده می شود یا سرفه سرکوبگر به طور کلی ، در طول درمان نباید مواد افیونی داده شود. اگر این در شرایط اضطراری هنوز لازم باشد ، مقدار ممکن است لازم باشد افزایش یابد. به نظر نمی رسد که نالترکسون با CYP450 تعامل داشته باشد.

عوارض جانبی

متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل درد شکم, تهوع, استفراغ، عضله و درد مفاصل, سردرد، اختلالات خواب ، بی قراری ، عصبی بودن ، ضعف و افزایش ملایم در خون فشار. نالترکسون است کبد سمی در مقداروابسته ، ممکن است بالا برود کبد آنزیم ها، و ممکن است باعث التهاب کبدی شود. دامنه درمانی باریکی دارد. مشتق نالترکسون نالمفن گزارش نشده است که کبد سمی است (Selincro).