بازدوکسیفن

محصولات

بازدوکسیفن به صورت روکش دار به صورت تجاری در دسترس است قرص (کنبریزا) از سال 2010 در بسیاری از کشورها تصویب شده است. در سال 2015 ، ترکیبی ثابت با استروژن های مزدوج ثبت شد (Duavive). این مقاله به تک درمانی اشاره دارد.

ساختار و خواص

بازدوکسیفن (C₃₀H₃₄N₂O₃، M_r = 470.60 گرم در مول) یک تعدیل کننده گیرنده استروژن انتخابی غیر استروئیدی است که از تولید شده است رالوکسیفن. بازدوکسیفن به جای حلقه بنزوتیوفن حاوی یک حلقه ایندول است. در دارو ، به صورت باززوکسیفن استات وجود دارد. سازنده از آن به عنوان SERM نسل 3 یاد می کند.

اثرات

Bazedoxifene (ATC G03XC02) یک SERM غیر استروئیدی با خواص آگونیستیک و آنتاگونیستی استروژن است. این اثرات آگونیستیک و ضدجذب بر روی بافت استخوان و متابولیسم لیپیدها را نشان می دهد اما دارای اثرات آنتاگونیستی بر روی بافت پستان و آندومتر. بازدوکسیفن ممکن است تا حدی خاص تر از باشد رالوکسیفن، به خصوص در رحم.

موارد مصرف

• برای درمان و پیشگیری از یائسگی پوکی استخوان در زنان در معرض خطر بیشتر شکستگی (کنبریزا)
• برای درمان علائم کمبود استروژن در زنان یائسه با تایید شده است يائسگي و حفظ شده رحم (دواویو)

مقدار مصرف

طبق برچسب دارو. معمول مقدار بدون در نظر گرفتن وعده های غذایی و زمان روز 20 میلی گرم است. روزانه یکبار حکومت به دلیل نیمه عمر طولانی 28 ساعته امکان پذیر است.

موارد منع مصرف

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

Bazedoxifene در ترکیب شده است کبد در درجه اول به بازدوکسیفن-5-گلوکورونید. قسمت عمده آن از مدفوع دفع می شود. سیستم سیتوکروم P450 ضعیف در متابولیسم نقش دارد ، بنابراین فعل و انفعالات در سطح سیستم آنزیمی CYP بعید به نظر می رسد.

عوارض جانبی

بسیار شایع عوارض جانبیمانند سایر SERM ها شامل گرگرفتگی ، یبوست، و گوساله گرفتگی عضلات (اسپاسم عضلات). حساسیت بیش از حد ، خواب آلودگی ، تهوع, کهیر، ادم محیطی ، افزایش ترانس آمیناز ، افزایش تری گلیسیرید سرم ، خشک دهان، و خشکی واژن شایع است. گاهی اوقات ، حوادث ترومبوآمبولی وریدی و در موارد بسیار نادر ، شبکیه رگ ترومبوز به وقوع پیوستن.