محصولات
علیروکوماب در سال 2015 به عنوان اولین عامل در گروه بازدارنده های PCSK9 به صورت محلول تزریق (Praluent) در ایالات متحده تأیید شد. Evolocumab (Repatha) بعنوان نماینده دوم در اتحادیه اروپا ، همچنین در سال 2015 دنبال شد.
ساختار و خواص
بازدارنده های PCSK9 تا به امروز هستند آنتی بادی های مونوکلونال که باید تزریق شود. کم اهمیت مولکول ها، که می تواند به صورت قرص گرفته شود ، هنوز در دسترس نیست.
اثرات
مهار کننده های PCSK9 (ATC C10AX) دارای خاصیت کاهش دهنده چربی هستند. آنها به طور انتخابی به PCSK9 متصل می شوند (پروتئین کانورتاز سوبتیلیسین ککسین نوع 9). این سرین پروتئاز به متصل می شود LDLگیرنده های -C در سطح کبد سلولها و آنها را به سمت تخریب در لیزوزومهای سلولهای کبدی هدایت می کند. مهار عملکرد PCSK9 باعث افزایش عملکرد می شود غلظت of LDL گیرنده های موجود در غشای سلولی، و در نتیجه کاهش LDL-C (کم است چگالی لیپوپروتئین کلسترول) در خون به عنوان بیشتر LDL-C گرفته شده است کبد سلول ها. اثرات بازدارنده های PCSK9 به صورت شماتیک در شکل زیر نشان داده شده است:
عوامل
- علیروکوماب (Praluent ، Regeneron / Sanofi).
- بوکوسیزوماب (Pfizer)
- Evolocumab (Repatha ، Amgen)
موارد مصرف
برای درمان دیس لیپیدمی (اولیه / خانوادگی) هایپرکلسترولمی، دیس لیپیدمی مخلوط) و از نظر بالینی آشکار می شود قلب بیماری ناشی از تصلب شرایین.
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. آنتی بادی با استفاده از سرنگ پر شده به صورت زیر جلدی توسط بیمار تزریق می شود. فاصله دوز به دارو بستگی دارد و دو هفته است آیروکوماب، به عنوان مثال.
موارد منع مصرف
La داروهای در صورت افزایش حساسیت منع مصرف دارند. برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
پتانسیل مواد مخدر فعل و انفعالات کم در نظر گرفته می شود. مهار کننده های PCSK9 با ایزوآنزیم های CYP450 تعامل ندارند.
عوارض جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل واکنش های محل تزریق موضعی است.
