بازدارنده نورآمینیداز

محصولات

بازدارنده های نورامینیداز به صورت تجاری در دسترس هستند کپسول, پودر برای سوسپانسیون خوراکی ، استنشاقی پودری و تزریقی. اولین نمایندگان مورد تأیید قرار گرفتند زانامیویر (Relenza) در سال 1999 ، پس از آن اوسلتامیویر (تامیفلو) لانانامیویر (Inavir) در ژاپن در سال 2010 منتشر شد و پرامیویر (Rapivab) در ایالات متحده در سال 2014. عموم مردم بیشتر با تامیفلو آشنا هستند.

ساختار و خواص

مهار کننده های نورآمینیداز از اسید استیل نئورامینیک (Neu5Ac ، اسید سیالیک) ، محصول کاتالیزوری آنزیم نورامینیداز مشتق شده اند (به زیر مراجعه کنید). آنها آنالوگ های حالت گذار هستند. اولستامیویر یک پیش دارو است که در بدن توسط استرازها به متابولیت فعال اسلتامیویر کربوکسیلات تبدیل می شود. Laninamiviroctanoate پیش دارو است لنینامیویر. زنامیویر قطبی است و بنابراین زیستی در دسترس نیست (دسترسی به زیستی تقریبا 2 درصد)

اثرات

مهار کننده های نورامینیداز (ATC J05AH) دارای خواص ضد ویروسی هستند تاثیر ویروس ها. این اثرات به دلیل مهار آنزیم ویروسی نورامینیداز (سیالیداز) است. این آنزیم و گلیکوپروتئین در سطح آن واقع شده است تاثیر ویروس همراه با هماگلوتینین. برای انتشار تازه تشکیل شده ضروری است ویروس ها از سلولهای آلوده و در نتیجه برای گسترش بیشتر ویروسهای عفونی در ارگانیسم. نورآمینیداز پس از تکثیر در سطح سلول میزبان ، اسید سیالیک انتهایی که ویروس به آن متصل است را قطع می کند. همچنین به انیمیشن توصیفی ما با موضوع: انیمیشن تامیفلو مراجعه کنید.

موارد مصرف

برای پیشگیری و درمان آنفلوانزا (آنفلوانزا ، آنفلوانزای A و آنفلوانزای B).

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. درمان باید در اسرع وقت شروع شود ، ایده آل در 36 ساعت پس از شروع علائم (روز اول یا دوم پس از ظهور اولین علائم). مهار کننده های نورامینیداز به صورت خوراکی ، استنشاقی (پودر استنشاق) ، و از راه وریدی (تزریق داخل وریدی). برای لنینامیویر، یک تک مقدار کافی است زیرا طولانی مدت است. این یکی از اصطلاحاً LANIs (مهارکننده های نورآمینیداز طولانی اثر) است.

مواد تشکیل دهنده فعال

• Oseltamivir (Tamiflu) - خوراکی
• Zanamivir (Relenza) - استنشاق

در بسیاری از کشورها به صورت تجاری موجود نیست:

• لانینامیویر (ایناویر ، ژاپن) - استنشاق شده است.
• پرامیویر (Rapivab ، Alpivab) - از نظر زایشی

موارد منع مصرف

در صورت وجود حساسیت بالا ، مهار کننده های نورامینیداز منع مصرف دارند. برای احتیاط کامل به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

اولستامیویر توسط دفع و ترشح می شود کلیه به شکل متابولیت فعال اسلتامیویر کربوکسیلات. زنامیویر همچنین عمدتا از طریق کلیه حذف می شود. از نظر بالینی مرتبط است فعل و انفعالات بعید تلقی می شوند باید با آنیونهای ارگانیک با محدوده درمانی محدود مانند آن احتیاط کرد متوترکسات، که مانند مهار کننده های نورامینیداز ، در معرض ترشح لوله ای فعال هستند.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی اسلتامیویر شامل تهوع, استفراغ, دردو سردردبه عوارض جانبی گزارش شده با زانامیویر در کارآزمایی های بالینی قابل مقایسه بود دارونما در نوع و فرکانس