اوزیمرتینیب

محصولات

Osimertinib در ایالات متحده در سال 2015 و در اتحادیه اروپا و سوئیس در سال 2016 به صورت قرص با روکش فیلم (تاگریسو) تأیید شد.

ساختار و خواص

اوزیمرتینیب در محصول دارویی به عنوان اوزیمرتینیب مزیلات وجود دارد (C₂₈H₃₃N₇O₂ - CH₄O₃S، M_r = 596 گرم در مول) این یک مشتق متیلیندول ، آنیلین و پیریمیدین است.

اثرات

Osimertinib (ATC L01XE35) دارای خواص ضد توموری و ضد تکثیر است. این اثرات به دلیل اتصال انتخابی و برگشت ناپذیر به انواع گیرنده فاکتور رشد اپیدرمال (EGFR) است. در مقابل ، نوع وحشی EGFR مهار نمی شود. Osimertinib همچنین با جهش T790M در برابر EGFR موثر است. این جهش معمولاً در مقاومت درمانی و پیشرفته دیده می شود ریه سرطان. در این حالت ، یک ترئونین در موقعیت 790 با a جایگزین می شود متیونین. نیمه عمر طولانی Osimertinib 48 ساعت است.

موارد مصرف

برای درمان بیماران بزرگسال با سلول غیر کوچک محلی پیشرفته یا متاستاتیک ریه سرطان (NSCLC) با جهش EGFR T790M که پیشرفت بیماری را در طی یا بعد از درمان EGFR TKI تجربه کرده اند.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. قرص هر روز یک بار و بدون وعده غذایی مصرف می شوند.

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• استفاده همزمان از خار مریم

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

Osimertinib یک بستر از CYP3A است ، گلیکوپروتئین Pو BCRP، و داروی مربوطه فعل و انفعالات ممکن است

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل اسهال, پوست راش، پوست خشک، و سمیت ناخن.