محصولات
Entacapone از نظر تجاری به صورت روکش فیلم در دسترس بود قرص (کامتان). از سال 1999 در بسیاری از کشورها تأیید شد. در سال 2017 ، توزیع قطع شد ترکیبی ثابت با لوودوپا و کاربیدوپا همچنین از سال 2004 در دسترس است (Stalevo). عمومی نسخه های داروی ترکیبی در سال 2014 تأیید شد.
ساختار و خواص
انتاکاپون (C.14H15N3O5، Mr = 305.3 گرم/مول) به صورت زرد مایل به سبز تا زرد وجود دارد پودر که عملا در آن حل نمی شود آب. متعلق به نیتروکاتکول ها است.
اثرات
انتاکاپون (ATC N04BX02) بر فارماکوکینتیک افراد تأثیر می گذارد لوودوپا. این اثرات به دلیل مهار محیطی ، انتخابی و برگشت پذیر آنزیم کاتکول- متیل ترانسفراز (COMT) است. این باعث کاهش تخریب همزمان می شود لوودوپا، در نتیجه بالاتر ، با دوام تر و سازگارتر است خون سطح در نتیجه ، بیشتر دوپامین از لوودوپا در مرکز تولید می شود سیستم عصبی و تحریک دوپامینرژیک پایدارتر است. انتاکاپون بالاست متابولیسم پاس اول و نیمه عمر کوتاه حدود نیم ساعت.
موارد مصرف
برای درمان بیماری پارکینسون در ترکیب با لوودوپا و a مهار کننده دکاربوکسیلاز (بنزرازید or کاربیدوپا) برای بیماران مبتلا به علائم حرکتی نوسان (علائم روشن ، خاموش ، پایان دورهمقدار).
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. قرص تا XNUMX بار در روز همزمان با ترکیب لوودوپا و مستقل از غذا مصرف می شود.
موارد منع مصرف
انتاکاپون در صورت وجود حساسیت بیش از حد ، نارسایی کبدی ، سندرم نورولپتیک بدخیم یا سابقه رابدومیولیز آتروماتیک منع مصرف دارد و فئوکروموسیتوم. Entacapone نباید با موارد غیر انتخابی ترکیب شود بازدارنده های MAO یا همزمان با مهار کننده MAO-A و MAO-B. برای اقدامات احتیاطی کامل ، برچسب دارو را ببینید.
عوارض جانبی
متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل دیسکینزی (اختلالات حرکتی) ، تغییر رنگ ادرار و تهوع. به ندرت ، عوارض جانبی شدید مانند سندرم نورولپتیک بدخیم ، رابدومیولیز ، انفارکتوس میوکارد و هپاتیت امکان پذیر هستند با این حال ، انتاکاپون به میزان قابل توجهی برای سموم کمتر است کبد نسبت به تولکاپون (تاسمار).
