نفازودون یک عامل دارویی است که در درمان آن استفاده می شود افسردگی. این ماده در گروه اصطلاحاً دو سروتونرژیک است داروهای ضد افسردگی. نفازودون از مشتقات فنیل پیپرازین است و از نظر ساختار و تا حدودی عملکرد آن شباهت هایی با ضد افسردگی ترازودون، که قبلا کشف شد.
نفازودون چیست؟
نفازودون یک ماده دارویی است که در درمان آن استفاده می شود افسردگی. نفازودون ماده موثری است که در گروه گروه های مختلف قرار دارد سروتونین-نوراپی نفرین بازدارنده های جذب مجدد. این باعث می شود یکی از داروهای ضد افسردگی. به دلیل جدی کبدعوارض جانبی سمی ، نفازودون امروز دیگر به بازار عرضه نمی شود. پیش از این ، این دارو از سال 1997 در آلمان با نام تجاری نفادار در دسترس بود. چندین مورد شدید کبد عدم موفقیت منجر به خروج داروی نفازودون از بازار آلمان در سال 2003 شد. در اصل ، استفاده دارویی از ماده نفازودون به عنوان هیدروکلرید نفازودون است. این یک کریستالی است پودر از رنگ سفید ، که دارای حلالیت کم در است آب. نفازودون یکی از مشتقات تریازول و فنیل پیپرازین است. همچنین دارای شباهت های ساختاری به ماده است ترازودون.
اقدام دارویی
نفازودون یک است ضد افسردگی دقیق که مکانیسم عمل به طور کامل روشن نشده است. در هر صورت ، تعامل با مکانیسم های به اصطلاح سروتونینرژیک مرتبط است. دلیل آن این است که نفازودون تأثیر دو چندانی در انتقال عصبی سروتونینرژیک دارد. از یک طرف ، این ماده گیرنده های خاص پس سیناپسی را که برای آنها طراحی شده است ، کاهش می دهد سروتونین. از طرف دیگر ، نفازودون تا حدی جذب ماده پیش سیناپسی را متوقف می کند. برخی از متابولیت های فعال نیز در این امر تداخل ایجاد می کنند سروتونین گیرنده ها همچنین مربوط به اثر این است که نفازودون هیچ میل قابل توجهی به گیرنده های دوپامینرژیک ، هیستامینرژیک و کولینرژیک ندارد. علاوه بر سروتونین ، نفازودون همچنین جذب مجدد سلولهای عصبی را مهار می کند انتقال دهنده عصبی نوراپی نفرین. علاوه بر این ، داروی نفازودون دارای خصوصیات هپاتوتوکسیک است ، به همین دلیل منجر به جدی شده است کبد بیماری در برخی موارد عمل در گیرنده سروتونین در درجه اول آنتاگونیستی است. بنابراین غلظت از مونوآمین افزایش می یابد. غلظت سروتونین فقط وقتی محدود می شود که ناقل مسئول سروتونین محدود شود. این مسئول دفع مونوآمین از داخل است شکاف سیناپسی از نو. در نتیجه نفازودون اثر خود را به عنوان یک مهار کننده سروتونین و جذب مجدد آن اعمال می کند. علاوه بر این ، نفازودون به طور ضعیفی برخی را مهار می کند آنزیم ها، به همین دلیل عوارض جانبی نامطلوب کمتری نسبت به موارد مشابه دارد داروهای در همین رده مانند پاروکستین و فلوکستین. داروی نفازودون به طور کامل توسط دستگاه گوارش و در مدت زمان نسبتاً کوتاهی جذب می شود. حداکثر غلظت در خون پلاسما تقریباً دو ساعت پس از مصرف رخ می دهد. از آنجا که متابولیموس پیش سیستماتیک بسیار قوی است ، دسترسی به زیستی از ماده دارویی فقط حدود 20 درصد است. بنابراین توصیه می شود دارو را همراه با وعده غذایی مصرف کنید ، زیرا در این شرایط به اصطلاح در دسترس بودن سیستمیک می تواند تا 18 درصد افزایش یابد. داروی نفازودون با کمک سیتوکروم CYP3A4 در کبد متابولیزه می شود. در عین حال ، این ماده ای است که به شدت روی سیتوکروم تأثیر می گذارد. سه متابولیت فعال عبارتند از: مواد متا کلروفنیل پیپرازین ، هیدروکسی فازودون و تریازولدیون. با این حال ، هیدروکسی فازودون از اهمیت بالینی خاصی برخوردار است. این ماده قادر به رسیدن به غلظت های بالا است و شباهت هایی به نفازودون دارد.
کاربرد پزشکی و استفاده از آن
داروی نفازودون برای تعدادی از بیماری های روانی استفاده می شود. در درجه اول ، این یک دارو است که در درمان آن استفاده می شود افسردگی. علاوه بر این ، نفازودون نیز برای مثال تجویز می شود اختلال وسواس فکری, سندرم مرزی or حملات ترسناک. این دارو معمولاً به صورت خوراکی مصرف می شود. دسترسی به زیستی این ماده حدود 20 درصد است. ماده فعال کاملاً به پلاسما متصل می شود پروتئین ها در خون.نفازودون عمدتا از طریق ادرار و حداقل از طریق مدفوع دفع می شود. اگر مقدار هیدروکسی فازودون فقط کمی افزایش می یابد ، غلظت نامتناسب افزایش یافته در پلاسما نتیجه است. اساساً نیمه عمر پلاسما این دو ماده حدود دو ساعت و پس از ورود مجدد ، سه ساعت و نیم است. در افراد بالای 65 سال و کسانی که از اختلال عملکرد کبدی رنج می برند ، سطح پلاسما به طور قابل توجهی بالاتر از بیماران جوان و بدون سلامت اختلالات
خطرات و عوارض جانبی
تعدادی از عوارض جانبی متنوع در طول مصرف نفازودون امکان پذیر است. اینها تا حدی به مقدار. به عنوان مثال ، خواب آلودگی ، سرگیجه, تهوع، و خشک دهان گاهی اوقات رخ می دهد علاوه بر این ، اختلالات بینایی مانند تاری دید نیز ممکن است. در بعضی موارد ، علائم با افزایش مدت زمان درمان به تدریج فروکش می کنند. عوارض جانبی کمتر شایع شامل علائم ترک ، ریزش موو هیپوگلیسمی. علاوه بر این ، اختلال عملکرد جنسی نیز ممکن است. در موارد منفرد ، اختلال عملکرد شدید کبد مشاهده شده است و ممکن است هفته ها یا ماه ها ادامه یابد درمان. اگر نفازودون همراه با آن مصرف شود بازدارنده های MAO، بیماران مبتلا گاهی از عقاید خودکشی رنج می برند.
