Efavirenz نامی است که به یک مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی داده می شود. این دارو برای درمان عفونت HIV استفاده می شود.
efavirenz چیست؟
ماده فعال efavirenz (EFV) به گروه بازدارنده های غیر نوکلئوزیدی ترانس کریپتاز معکوس (NNRTIs) تعلق دارد. این دارو به عنوان یک انانتیومر خالص استفاده می شود و برای درمان عفونت های HIV مانند موارد دیگر استفاده می شود ایدز. این بخشی از یک درمان ترکیبی ضد ویروسی است. Efavirenz در سال 1999 توسط EMEA (آژانس دارویی اروپا) به عنوان دارو در اروپا مورد تأیید قرار گرفت. با این حال ، به دلیل مقاومت سریع در برابر ماده فعال در طی مونوتراپی ، مهاركننده معكوس ترانس اسكریپتاز غیر نوكلئوزیدی باید همیشه همراه با ماده ضد ویروسی دیگری مصرف شود كه بیمار قبلاً هرگز دریافت نکرده است. قبل از تأیید در اروپا ، افاویرنز در آمریکای شمالی در بازار بود. Efavirenz با نام تجاری Sustiva در آلمان بصورت تک آماده در دسترس است. همچنین یک ترکیب ترکیبی به نام Atripla وجود دارد.
عمل دارویی
ویروس ها قادر به تولید مثل خود به طور مستقل نیستند. بنابراین ، برای این منظور ، آنها به دستگاه ضرب سلولهایی که آلوده می کنند نیاز دارند. برای رسیدن به این ، ویروس ها مواد ژنتیکی سلول ها را در مواد ژنتیکی خود قرار دهید. در این فرآیند ، سلول ها طرح های اولیه ای دریافت می کنند که بر اساس آنها تولید می کنند ویروس ها. این روند در مورد ویروس های HI دشوارتر است ، زیرا ژنوم آنها متفاوت از پستانداران و انسان است. برای ورود مواد ژنتیکی ویروس های HI به سلول های انسانی ، لازم است "دوباره" آن را بازنویسی کنید. آنزیم ترانس کریپتاز معکوس مسئول این تغییر است. به این ترتیب ، ویروس HI می تواند مواد ژنتیکی خود را به گونه ای تنظیم کند که بدون مشکل در مواد ژنتیکی انسان وارد شود. از آنجا که Efavirenz در گروه بازدارنده های معکوس ترانس کریپتاز قرار دارد ، توانایی مسدود کردن محل فعال ترانس اسکریپتاز معکوس را دارد. در نتیجه ، آنزیم دیگر قادر به نوشتن مجدد ماده ژنتیکی ویروس ها نیست. اطلاعات توسط سلولهای بدن در رده خارجی قرار می گیرد و بنابراین دیگر تولید نمی شود. این امر با تولید ویروس های جدید HI خنثی می کند. این روند باعث کاهش بار ویروسی می شود که باعث تاخیر در شروع می شود ایدز. علاوه بر این علائم عفونت HIV کاهش می یابد ، که به نوبه خود کیفیت زندگی بیمار را بهبود می بخشد. افاویرنز 99 درصد به پلاسما متصل می شود پروتئین ها در خون. آن غلظت در مایع مغزی نخاعی سه برابر بیشتر از خون پلاسما نیمه عمر ماده فعال حدود 50 ساعت است. یک سوم افاویرنز به شکل متابولیت از طریق ادرار دفع می شود. باقیمانده ماده از طریق مدفوع بدون تغییر از ارگانیسم خارج می شود.
کاربرد پزشکی و استفاده از آن
تنها زمینه کاربرد Efavirenz عفونت های HIV است که در آن بدن انسان نقص ایمنی دارد. این دارو در بیماران بزرگسال و بزرگسال و همچنین در کودکان سه ساله و بالاتر قابل استفاده است. به عنوان دارویی برای مهار ویروسی ، افاویرنز مستقیماً علیه ویروس های HI عمل می کند. با این حال ، می توان از آن برای مقابله یا کند کردن شروع بیماری نیز استفاده کرد ایدز. مصرف غذاهای پرچرب می تواند بر روی تأثیر بگذارد جذب از افاویرنز. حدود 50 درصد افزایش می یابد. این دارو معمولاً عصرها در جای خالی مصرف می شود معده قبل از خواب از آنجا که نیمه عمر افاویرنز زیاد است ، تنها مقدار از دارو در روز کافی است. Efavirenz را می توان به عنوان یک راه حل یا به صورت پوشش داده شده با فیلم در نظر گرفت قرص.
خطرات و عوارض جانبی
استفاده از افاویرنز خطر عوارض جانبی را ایجاد می کند که در درجه اول به مرکز اثر می گذارد سیستم عصبی (CNS) به عنوان مثال ، بیماران مبتلا اغلب از این بیماری رنج می برند خستگی، خواب آلودگی ، مشکلات خواب ، کابوس ، و سرگیجه. به ویژه در مرحله اولیه درمان با افاویرنز ، تا 50 درصد از کل بیماران تحت تأثیر این عوارض جانبی نامطلوب قرار دارند. سایر عوارض جانبی ممکن است شامل مشکل در تمرکز ، اضطراب ، افسردگی, سردرد, درد شکم, اسهال, تهوع، بثورات در پوست، و خارش در بیشتر موارد ، این عوارض بعد از یک تا چهار هفته بهبود می یابد. با این حال ، در 10 تا 20 درصد از مبتلایان ، علائم همچنان ادامه دارد ، بنابراین توصیه می شود به داروی دیگری روی بیاورید. عوارض جانبی دیگر نیز ممکن است مانند حاد التهاب کبد (هپاتیت)، حاد التهاب پانکراس (پانکراتیت), نوسانات خلقی، سرخوشی ، پرخاشگری ، پارانویا ، توهمات ، بی قراری ، حافظه مشکلات ، اختلالات حرکتی ، تعادل اختلالات ، تشنج ، اختلالات بینایی ، گیجی و افکار خودکشی ، که حتی ممکن است باشد رهبری به یک اقدام به خودکشی اگر پوست تاول ، تغییرات مخاط ، پوست پوستو تب در رخ می دهد پوست در طول درمان ، مشاوره فوری با پزشک باید انجام شود و درمان ممکن است لازم باشد که متوقف شود. از آنجا که عوارض جانبی به ندرت با مصرف وعده غذایی همراه نیستند ، توصیه می شود که افاویرنز را در جای خالی استفاده کنید. معده. در برخی موارد ، این دارو باعث ایجاد اختلالات در توزیع از چربی بدن در این حالت ، چربی بدن و صورت کاهش می یابد ، در حالی که در شکم افزایش می یابد. برخی از موارد منع مصرف Efavirenz نیز وجود دارد. بنابراین ، اگر بیمار از حساسیت بیش از حد به ماده فعال یا تلفظ شده استفاده کند ، نباید استفاده شود کبد خسارت. در صورت اختلال عملکرد کلیه ، کنترل دقیق پزشکی لازم است ، کبد مرض، بیماری صرع، اختلالات روانپزشکی از قبل یا مقاومت در برابر HIV دیگر داروهای. به بارداری، افاویرنز فقط در صورت عدم وجود گزینه های درمانی دیگر باید مصرف شود. مطالعات حیوانی نشان داد عوارض جانبی کودک را از دارو استفاده کنید.
