آلپلیسیب

محصولات

Alpelisib در ایالات متحده در سال 2019 و در بسیاری از کشورها در سال 2020 به صورت قرص با روکش فیلم (Piqray) تأیید شد.

ساختار و خواص

آلپلیسیب (سی₁₉H₂₂F₃N₅O₂S، M_r = 441.5 گرم در مول) به صورت سفید وجود دارد پودر.

اثرات

آلپلیسیب (ATC L01XX65) دارای خواص ضد تکثیر و ضد تومور است. اثرات ناشی از مهار α-زیر واحد 3-کیناز فسفاتیدیلینوزیتول (PI3Kα) است. جهش های موجود در ژن ، که کدکننده α-زیر واحد است ، منجر به افزایش فعالیت PI3Kα و تومورزایی می شود. نیمه عمر در محدوده 8 تا 9 ساعت است.

موارد مصرف

در ترکیب با fulvestrant برای درمان زنان یائسه با HR مثبت ، HER2 منفی پیشرفته سرطان پستان با جهش PIK3CA پس از پیشرفت بیماری ، هنگامی که بیماران درمان غدد درون ریز قبلی از جمله یک مهار کننده آروماتاز ​​را دریافت کرده اند.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. قرص بلافاصله بعد از غذا یک بار در روز و همیشه تقریباً در یک ساعت از روز مصرف می شوند.

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• بارداری، زنان در سن باروری. آلپلیسیب خاصیت مخرب باروری (تراتوژنیک) دارد.

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

آلپلیسیب توسط ایزوزیم های CYP450 تا حد کمی متابولیزه می شود. این یک بستر از است BCRP.

اثرات جانبی

شایعترین عوارض جانبی بالقوه شامل (ترکیب با فولوسترانت):

• افزایش قند خون (افزایش یافته) خون گلوکز).
• اسهال, تهوع، کاهش اشتها ، ورم مخاط دهان, استفراغ، کاهش وزن.
• جوش
• خستگی ، ضعف