محصولات
Macitentan به صورت پوشش دار فیلم به صورت تجاری در دسترس است قرص (Opsumit) در اکتبر 2013 در ایالات متحده و در سال 2014 در بسیاری از کشورها تصویب شد. Macitentan به عنوان جانشین راه اندازی شد بوسنتان (Tracleer) زیرا محافظت از حق ثبت اختراع را از دست می دهد.
ساختار و خواص
Macitentan (سی19H20Br2N6O4S، Mr = 588.3 گرم در مول) مشتق پیریمیدین برم دار است. به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده اندوتلین دوتایی و خاص بافتی ایجاد شد. Macitentan به عنوان یک بلور وجود دارد پودر که در آن نامحلول است آب.
اثرات
Macitentan (ATC C02KX04) و متابولیت آن ACT-132577 دو ET هستندA- / ETB-آنتاگونیست های گیرنده اندوتلین و بنابراین اثرات اندوتلین را از بین می برد. آنها گشاد کننده عروق هستند ، مقاومت عروقی را کاهش می دهند و افزایش می یابند خون جریان حجم بدون افزایش قلب نرخ.
موارد مصرف
برای درمان شریانی ریوی فشار خون.
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. قرص صرف نظر از وعده های غذایی ، یک بار در روز مصرف می شود.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- بارداری
- زنانی که قادر به باروری بدون بارداری نیستند
- افزایش آنزیم های کبدی قبل از شروع درمان
اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.
تداخلات
Macitentan بستری از CYP3A4 با درگیری جزئی CYP2C19 است. دارو-دارو فعل و انفعالات با مهارکننده ها و القا کننده های قوی CYP3A امکان پذیر است.
عوارض جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل کم خونی، نازوفارنژیت ، فارنژیت، برونشیت ، سردرد, تاثیرو عفونت مجاری ادراری. دیگر آنتاگونیست های گیرنده اندوتلین داشته باشد کبد خواص سمی بنابراین ، چنین عوارض جانبی را باید با مکتیزان نیز مشاهده کرد.
