فراهمی زیستی یک مقدار قابل اندازه گیری است که به ماده فعال آن اشاره دارد داروهای. این مقدار با درصد یک ماده فعال که به سیستمیک می رسد مطابقت دارد توزیع در ارگانیسم به شکل بدون تغییر. بدین ترتیب، دسترسی به زیستی مربوط به سرعت و میزان رسیدن دارو است جذب و می تواند اثر خود را در مقصد خود اعمال کند.
فراهمی زیستی چیست؟
فراهمی زیستی یک مقدار قابل اندازه گیری است که مربوط به ماده فعال آن است داروهای. فراهمی زیستی اصطلاحی دارویی است که به درصد ماده فعال موجود در داروی معین اشاره دارد مقدار که به صورت بدون تغییر در سیستم و خون گردش. بنابراین ، فراهمی زیستی با اندازه گیری میزان و میزان جذب داروی معین مطابقت دارد و در نهایت به محل اثر مربوطه می رسد. معیار ویژه ای برای فراهمی زیستی ، فراهمی زیستی مطلق است. به صورت داخل وریدی تجویز می شود داروهای طبق تعریف ، 100 درصد قابلیت فراهمی زیستی دارند. فراهمی زیستی مطلق بنابراین فراهمی زیستی یک دارو در مقایسه با وریدی آن است حکومت. فراهمی زیستی نسبی همیشه زمانی گفته می شود که یک شکل از آن وجود داشته باشد حکومت یک ماده فعال با فرم دیگری از تجویز مقایسه می شود. در فارماکوکینتیک ، فراهمی زیستی با یک پارامتر مهم مطابقت دارد ، به خصوص در زمینه تأیید دارو.
کارکرد و وظیفه
پس از مصرف یک داروی خاص ، مواد فعال آن بلافاصله در بدن موجود نیست. به عنوان مثال داروهایی که از راه خوراکی تجویز می شوند ، ابتدا باید از طریق دستگاه گوارش عبور کنند ، جایی که آنها توسط دیواره های روده جذب می شوند و فقط پس از آن جذب می شوند خون و به منتقل شد کبد. مدت زمان لازم برای رسیدن ماده به پلاسما و انتقال آن از طریق جریان خون به محل مورد نظر ، مربوط به فراهمی زیستی است. در نتیجه فراهمی زیستی یک مقدار قابل اندازه گیری است و اغلب به طور رسمی در داروها نشان داده می شود. برای اندازه گیری مقدار ، به عنوان مثال ، پس از دهان حکومت از دارو یا ماده فعال مورد بحث ، آن است غلظت در پلاسما در فواصل زمانی مختلف تعیین می شود. اندازه گیری ها معمولاً به نمودار با پیشرفت منحنی مانند منجر می شود که جریان داروی تجویز شده یا ماده فعال را قابل مشاهده می کند. آنچه که در زیر منحنی قرار دارد AUC نامیده می شود و مربوط به یک "منطقه تحت منحنی" بسته است. این ناحیه رفتاری متناسب با مقدار ماده موثره مربوطه را دارد که با تجویز آن به ارگانیسم رسیده است. فرمول ها برای محاسبه فراهمی زیستی مطلق در دسترس هستند. فرمول F = AUC (دهانی) / AUC (داخل وریدی) اندازه مطلق را می دهد. برای داروها ، میزان فراهمی زیستی در تعیین میزان فراهمی زیستی حیاتی است. معادل زیستی همیشه اصطلاحی است که دو دارو دارای ماده فعال یکسانی هستند و در عین حال قابل تعویض هستند ، اگرچه در فرآیند تولید یا مواد جانبی متفاوت هستند. اگر هر دو دارو ماده فعال یکسانی داشته باشند اما فراهمی زیستی متفاوتی دارند ، دو برابر ارزشی ندارند و بنابراین نمی توانند جایگزین شوند. به اصطلاح تقویت کننده های زیستی در صنعت دارو در دسترس هستند تا بر فراهمی زیستی تأثیر بگذارند. آنها با افزایش میزان فراهمی زیستی را افزایش می دهند جذب از برخی مواد در روده علاوه بر این ، آنها از تخریب مواد موجود در داخل جلوگیری می کنند کبد و امکان اتصال عناصر فعال را در محل های اتصال مورد نظر بهبود می بخشد. علاوه بر این ، برخی از تقویت کننده های زیستی توانایی مواد فعال را برای عبور از آن افزایش می دهند خون-مغز سد
بیماری ها و بیماری ها
تحت شرایط خاص ، فراهمی زیستی برخی از عوامل یا داروها ممکن است کاهش یابد. به عنوان مثال ، ممکن است داروها و مواد فعال هنگام تجویز دارو از بین بروند کبد هنگامی که به صورت خوراکی تجویز می شود این اثر به عنوان اثر گذر اول شناخته می شود. بعد از جذب، ماده فعال از طریق پورتال به کبد می رسد رگ. در آنجا تا حدودی توسط سلولهای کبد متابولیزه می شود. به این ترتیب ، فقط بخشی از ماده موثره موجود واقعاً هنوز به پایین تر می رسد ونا کاوا. بنابراین ، فقط قسمت باقیمانده دارو می تواند برای سیستمیک استفاده شود توزیع. اثر عبور اول معمولاً با تجویز تزریقی ، زیر زبانی ، مقعدی یا باکالی دارو از بین می رود. احتمال دیگر استفاده از به اصطلاح است مواد مخدراین داروها حاوی مواد غیرفعال یا حداقل فعال کمتری هستند که فقط پس از متابولیسم توسط کبد به شکل فعال در می آیند. پیش داروها همیشه وقتی ماده فعال واقعاً به محل اثر مطلوب نرسد ، یا در حین تجویز خوراکی به طریقی کاهش یافته یا ناکافی به آن برسد ، همیشه از اهمیت بالایی برخوردار است. مفهوم پیش دارو ، خواص فارماکوکینتیک مواد فعال را بهبود می بخشد و با جذب خوراکی ، با کاهش اثر گذر اول یا امکان عبور برخی از داروها از طریق دارو ، فراهمی زیستی داروها را نیز بهبود می بخشد. مانع خونریزی مغزی. فراهمی زیستی دارو می تواند در افراد مختلف متفاوت باشد. به عنوان مثال ، برای هر دارو ، نسبت مواد فعال توزیع شده به شدت به عملکرد خاص کبد بستگی دارد و تنها تحت تأثیر خواص شیمیایی دارو نیست. به عنوان مثال ، فراهمی زیستی به طور خودکار در افراد مبتلا به برخی بیماری های کبدی افزایش می یابد. همین مورد در مورد افراد مسن ، که کبد آنها فقط به دلایل فیزیولوژیکی مرتبط با سن قادر به عملکرد کم است ، صدق می کند. در بیماران مبتلا به بیماری کبد ، دوز استاندارد یک داروی خاص می تواند بدین ترتیب باشد رهبری به غلظت های خطرناک مواد فعال در پلاسما و از این طریق اثرات نامطلوبی ایجاد می کند. دانش بیماران مقادیر کبدی بنابراین یکی از مهمترین آنهاست پایگاه برای تصمیم گیری در مورد یک داروی خاص درمان یا مدیریت دارو
