محصولات
تاکرولیموس بصورت تجاری برای استفاده خارجی به عنوان پماد در دو غلظت (Protopic) در دسترس است. از سال 2001 در بسیاری از کشورها تصویب شده است.
ساختار و خواص
تاکرولیموس (C44H69نه12 - ح2O ، Mr = 822.0 گرم در مول) یک ماکرولید پیچیده است که توسط باکتری قارچ مانند تشکیل می شود. در وجود دارد داروهای as تاکرولیموس مونوهیدرات ، بلورهای سفید یا بلوری پودر که عملا در آن حل نمی شود آب.
اثرات
تاکرولیموس (ATC D11AH01) سرکوب کننده سیستم ایمنی و ضد التهاب است. اثرات آن به دلیل اتصال به ایمونوفیلین سیتوپلاسمی FKBP-12 است که باعث مهار فسفاتاز کلسینورین می شود ، سلولهای T را فعال و تمایز می کند و سنتز واسطه های التهابی مانند اینترلوکین ها را کاهش می دهد. اینترفرون، و TNF-α.
موارد مصرف
به عنوان یک عامل خط 2 برای درمان کوتاه مدت تشدید حاد متوسط تا شدید درماتیت آتوپیک. از تاکرولیموس برای درمان سایر موارد نیز استفاده می شود پوست شرایط ، مانند درماتیت تماس بگیرید و ویتیلیگو ، اما هنوز به همین منظور در بسیاری از کشورها تصویب نشده است (خارج از برچسب).
مقدار مصرف
طبق برچسب دارو. پماد 1-2 بار در روز استفاده می شود تا زمانی که علائم عود کند. پس از آن ، می توان درمان را به مدت یک هفته حفظ کرد. برای درمان طولانی مدت استفاده نکنید. با اقدامات مناسب از مناطق تحت درمان در برابر آفتاب محافظت کنید. تحت استفاده نکنید انسداد برای جلوگیری از سیستمی جذب.
موارد منع مصرف
تاكرولیموس در حساسیت مفرط و در كودكان كمتر از 2 سال منع مصرف دارد. برای اقدامات احتیاطی کامل به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
تاکرولیموس یک مهار کننده قوی از نظر سیستمیک CYP3A4 است. تداخلات از طریق این مکانیسم بعید است به دلیل جذب کم از طریق پوست وارد جریان خون می شود ، اما نمی توان به طور کامل از آن خارج شد. در طول درمان نباید الکل مصرف شود زیرا ممکن است واکنش های عدم تحمل رخ دهد. به دلیل خاصیت تعدیل سیستم ایمنی ، حداقل باید 2 هفته از واکسیناسیون فاصله زمانی مشاهده شود.
عوارض جانبی
ممکن عوارض جانبی شامل واکنشهای محلی مانند a پوست سوزش احساس ، خارش ، اختلال حسی ، احساس گرما ، قرمزی پوست ، درد، تحریک و بثورات به دلیل خاصیت سرکوب سیستم ایمنی ، افزایش عفونت های ویروس هرپس و فولیکولیت مشاهده شده اند به ندرت ، موارد لنفوم و پوست سرطان نیز گزارش شده است. خطر با طولانی مدت و زیاد افزایش می یابد غلظت، به همین دلیل پماد برای درمان طولانی مدت در نظر گرفته نشده است. عدم تحمل الکل با قرمز شدن پوست ممکن است هنگام مصرف نوشیدنی های الکلی رخ دهد.
