محصولات
مهارکننده های COX-2 (coxibe) به صورت پوشش داده شده با فیلم در دسترس هستند قرص و کپسول. اولین نمایندگان این گروه که در بسیاری از کشورها مورد تأیید قرار گرفتند سلکوکسیب (سلبرکس، ایالات متحده آمریکا: 1998) و روفکوکسیب (Vioxx ، بدون برچسب) در سال 1999. در آن زمان ، آنها به سرعت تبدیل به فیلم های پرفروش شدند داروهای. با این حال ، به دلیل عوارض جانبی، چند داروهای باید از بازار خارج شود (به زیر مراجعه کنید) ، و بنابراین اهمیت گروه دارویی امروز کمتر شده است.
ساختار و خواص
مهارکننده های COX-2 ساختاری V شکل دارند که با آن در محل فعال آنزیم قرار می گیرند.
اثرات
مهار کننده های COX-2 (ATC M01AH) دارای خاصیت ضد درد ، ضد التهاب و ضد تومور هستند. آنها عامل ضد پلاکتی نیستند. این اثرات به دلیل مهار انتخابی ایزوآنزیم سیکلواکسیژناز -2 (COX-2) و در نتیجه مهار سنتز پروستاگلاندین ها. مهار انتخابی در درجه اول برای جلوگیری از عوارض جانبی دستگاه گوارش NSAID های غیر انتخابی کلاسیک ، که هم COX-1 و هم COX-2 را مهار می کنند ، بود. این به این دلیل است که به نظر می رسد COX-2 ، که توسط محرک های پیش التهابی قابل القا است ، عملکردهای پاتوفیزیولوژیکی را انجام می دهد ، در حالی که به نظر می رسد COX-1 مسئول عملکردهای فیزیولوژیکی پروستاگلاندین ها. با این حال ، نشان داده شده است که عوارض جانبی شدید نیز می تواند با مهارکننده های COX-2 رخ دهد و COX-2 نیز عملکردهای فیزیولوژیکی را انجام می دهد.
موارد مصرف
برای درمان علامتی التهاب و درد همراه با:
- استئوآرتریت
- آرتریت روماتوئید
- اسپوندیلیت Ankylosing
- آرتریت روماتویید جوانان
مقدار مصرف
با توجه به اطلاعات حرفه ای بسته به آماده سازی ، داروهای یک یا دو بار در روز مصرف می شود.
عناصر فعال
داروهای انسانی مورد تایید در بسیاری از کشورها:
از تجارت خارج شده است:
- لومیراکوکسیب (پرکسیژ)
- روفکوکسیب (Vioxx)
- والدکوکسیب (بکسترا)
پارکوکسیب (Dynastat) ، پیش دارو است والدکوکسیب، هنوز در بعضی از کشورها در دسترس است اما در بسیاری از کشورها موجود نیست. داروهای دامپزشکی:
- سیمیکوکسیب (Cimalgex)
- فیروکوکسیب (Previcox)
- مااکوکسیب (تروکوکسیل)
- روبناکوکسیب (Onsior)
موارد منع مصرف
اقدامات احتیاطی زیادی باید قبل از استفاده رعایت شود. برای جزئیات کامل ، لطفا به اطلاعات حرفه ای مراجعه کنید.
عوارض جانبی
شایعترین عوارض جانبی احتمالی عبارتند از:
- سرگیجه ، سردرد
- تپش قلب ، فشار خون بالا
- علائم گوارشی مانند درد شکم, نفخ, سوزش معده, اسهال و تهوع.
- کوچک پوست خون ریزی، بثورات پوستی.
- ضعف ، خستگی
- احتباس آب
- عفونت های تنفسی
مهار کننده های COX-2 می توانند عوارض جانبی جدی قلبی عروقی مانند سکته قلبی ایجاد کنند. به این دلیل، روفکوکسیب (Vioxx) به طور خاص باید از بازار خارج شود. علیرغم انتخاب پذیری ، زخم معده و روده (زخم) نیز مانند NSAID ها می تواند تحت مهار کننده های COX-2 ایجاد شود. شدید پوست واکنش با مشاهده شده است والدکوکسیب (Bextra ، همچنین از بازار خارج شده است).
