سلکوکسیب

محصولات

سلکوکسیب به صورت کپسول به صورت تجاری موجود است (سلبرکس, عمومی) در بسیاری از کشورها در سال 1999 به عنوان اولین عضو بازدارنده های انتخابی COX-2 مورد تأیید قرار گرفت. عمومی فروش نسخه های آن در سال 2014 آغاز شد.

ساختار و خواص

سلکوکسیب (C17H14F3N3O2S، Mr = 381.37 گرم در مول) یک بنزن سولفونامید و یک دیاریل پیرازول جایگزین شده است. این یک ساختار V شکل است که با آن در محل فعال آنزیم COX-2 قرار می گیرد.

اثرات

سلکوکسیب (ATC M01AH01، ATC L01XX33) خاصیت ضد درد ، ضد التهاب و تب بر دارد. این اثرات به دلیل مهار انتخابی آنزیم سیکلواکسیژناز -2 و مهار سنتز پروستاگلاندین است. نیمه عمر 8 تا 12 ساعت است.

موارد مصرف

برای درمان علامتی التهاب و درد در:

  • استئوآرتریت
  • پلی آرتریت مزمن (آرتریت روماتوئید)
  • اسپوندیلیت Ankylosing
  • آرتریت روماتویید جوانان

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای فارغ از وعده های غذایی ، دارو یک یا دو بار در روز مصرف می شود. به دلیل خطر ابتلا به بیماری های قلبی عروقی ، طول مدت درمان باید تا حد ممکن کوتاهتر باشد مقدار تا حد ممکن کم

موارد منع مصرف

اقدامات احتیاطی و دارویی متعدد فعل و انفعالات هنگام درمان با مهارکننده های COX-2 باید مشاهده شود. جزئیات کامل را می توان در برچسب دارو یافت.

تداخلات

سلکوکسیب یک مهار کننده CYP2D6 و CYP2C19 است و عمدتا توسط CYP2C9 متابولیزه می شود.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل درد شکم, اسهال, دیسپپسی, نفخ، ادم ، آسیب ، سرگیجه ، اختلالات مرکزی و اختلالات تنفسی. مهار کننده های COX-2 ممکن است خطر بیماری های قلبی عروقی جدی و تهدید کننده زندگی را افزایش دهند ، مانند قلب حمله و ضربه. مانند NSAIDs ، مهارکننده های COX-2 می توانند عوارض جانبی زیادی را در طولانی مدت ایجاد کنند ، حتی اگر در واقع به عنوان NSAID های تحمل پذیرتر ساخته شوند.