نحوه عملکرد فیزوستیگمین
فیزوستیگمین فعالیت سیستم عصبی پاراسمپاتیک را تحریک می کند. این قسمت از سیستم عصبی خودمختار در کنترل اندام های داخلی، ضربان قلب، تنفس و هضم نقش دارد.
فیزوستیگمین به اصطلاح یک مهارکننده کولین استراز است. آنزیم استیل کولین استراز را که انتقال دهنده عصبی استیل کولین را تجزیه می کند، مسدود می کند. استیل کولین یک ماده سیگنال دهنده مهم سیستم عصبی پاراسمپاتیک است. برای مثال، اگر استیل کولین به دلیل مسمومیت یا یک اختلال مادرزادی بسیار کم ترشح شود، می تواند منجر به اختلالات حرکتی و عملکرد ناقص اندام شود.
از آنجایی که فیزوستیگمین از تجزیه ناقل عصبی جلوگیری می کند، استیل کولین بیشتری در مدت زمان طولانی تری در بدن موجود است. این باعث افزایش فعالیت پاراسمپاتیک می شود: فیزوستیگمین می تواند ضربان قلب را کاهش دهد، مردمک چشم را منقبض کند، برونش ها را منقبض کند و روده ها را تحریک کند تا فعال تر شوند. همچنین ترشح بزاق، شیره معده و عرق را افزایش می دهد.
ماده فعال می تواند به راحتی از سد خونی مغزی عبور کند و در نتیجه غلظت استیل کولین را در سیستم عصبی مرکزی نیز افزایش دهد.
جذب، تجزیه و دفع
ماده موثره به طور مستقیم به ورید یا ماهیچه تزریق می شود. این به آن اجازه می دهد تا به سرعت در بافت پخش شود و اثر خود را توسعه دهد. تنها پس از یک ربع ساعت توسط یک آنزیم (کولین استراز) به نصف تجزیه می شود. از طریق ادرار دفع می شود.
چه زمانی از فیزوستیگمین استفاده می شود؟
فیزوستیگمین در آلمان و اتریش برای درمان موارد زیر تایید شده است:
- مسمومیت با مواد آنتی کولینرژیک* مانند آلکالوئیدها (در بلادونا، داتورا و غیره)، مواد تشکیل دهنده برخی قارچ ها (مانند پلنگ و فلای آگاریک)، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای (مانند آمی تریپتیلین، ایمی پرامین)، مسکن های قوی از گروه مواد افیونی و انواع بی حس کننده ها.
- دلیریوم ترک الکل (شکل هذیان)
- بیدار شدن با تاخیر پس از عمل (فقط در آلمان تایید شده است)
- لرزش سرد، همچنین به عنوان "لرزیدن" شناخته می شود (فقط در آلمان تایید شده است)
هیچ دارویی حاوی فیزوستیگمین در بازار سوئیس وجود ندارد.
نحوه استفاده از فیزوستیگمین
فیزوستیگمین مستقیماً در ورید یا عضله تجویز می شود. بزرگسالان معمولاً در ابتدا دو میلی گرم دریافت می کنند. در صورت لزوم، یک دوز بیشتر از یک تا چهار میلی گرم را می توان بعد از 15 تا 20 دقیقه تجویز کرد. ماده فعال باید به آرامی تزریق شود تا خطر عوارض جانبی کاهش یابد.
به ندرت لازم است به بیمار انفوزیون مداوم فیزوستیگمین در مدت زمان طولانی تری داده شود.
عوارض جانبی فیزوستیگمین چیست؟
عوارض جانبی احتمالی عبارتند از تهوع، استفراغ، کند شدن ضربان قلب (برادی کاردی)، تعریق شدید، تنگ شدن برونش ها (انقباض برونش) و حتی تشنج مغزی (= تشنجی که منشا آن مغز است).
هنگام استفاده از فیزوستیگمین چه نکاتی را باید در نظر گرفت؟
موارد منع مصرف
فیزوستیگمین در موارد خاص نباید تجویز شود. این موارد منع مصرف مطلق عبارتند از
- مسمومیت با مهارکننده های کولین استراز برگشت ناپذیر
- دیستروفی میوتونیک (یک بیماری ارثی عضلانی)
- بلوک دپلاریزاسیون پس از تجویز شل کننده های عضلانی دپلاریزان
- ترومای بسته جمجمه ای مغزی
موارد منع مصرف نسبی نیز وجود دارد، یعنی شرایطی که در آن مزایا و خطرات تجویز فیزوستیگمین ابتدا باید با دقت سنجیده شود. دارو فقط در صورتی قابل تجویز است که فواید مورد انتظار بیشتر از خطرات باشد.
این امر در مورد کند شدن شدید ضربان قلب (برادی کاردی)، فشار خون پایین (افت فشار خون)، آسم برونش، دیابت، کولیت اولسراتیو و بیماری پارکینسون صدق می کند.
تجویز فیزوستیگمین بسیار دقیق انجام می شود، زیرا ماده فعال آن بسیار سمی است. دوز کشنده برای انسان تنها حدود ده میلی گرم است.
تداخلات
فیزوستیگمین و سایر اعضای گروه ماده فعال آن (پاراسمپاتومیمتیک های غیرمستقیم: دیستیگمین، نئوستیگمین) با داروهای مختلف دیگر تداخل دارند. به عنوان مثال، آنها بر اثر مواد شل کننده عضلات (شل کننده های عضلانی) تأثیر می گذارند. اثر شل کننده های عضلانی غیر دپلاریز کننده (روکورونیوم، آتراکوریوم و غیره) ضعیف می شود، در حالی که اثر شل کننده های عضلانی دپلاریزان طولانی می شود.
علاوه بر این، فیزوستیگمین و ترکیبات مرتبط با آن در ترکیب با داروهای قلبی عروقی از نوع بتا بلوکر می تواند منجر به کاهش فشار خون و اختلالات هدایت قلبی شود.
محدودیت سنی
بارداری و تغذیه با شیر مادر
تجربه کمی در مورد استفاده از فیزوستیگمین در دوران بارداری و شیردهی وجود دارد.
در صورت لزوم مصرف در زنان باردار امکان پذیر است. برای ایمن بودن، رشد کودک متولد نشده را می توان با سونوگرافی از نزدیک تحت نظر داشت. هیچ گزارشی از نقص مادرزادی پس از تجویز فیزوستیگمین در دوران بارداری وجود ندارد.
استفاده کوتاه مدت و ضروری از فیزوستیگمین در دوران شیردهی قابل قبول به نظر می رسد. با این حال، نوزاد باید به دقت تحت نظر باشد.
نحوه تهیه دارو با فیزوستیگمین
فیزوستیگمین فقط در آلمان و اتریش با نسخه در دسترس است و توسط پزشک تجویز می شود.
هیچ دارویی با ماده فعال فیزوستیگمین در بازار سوئیس وجود ندارد.
