رالتگراویر

محصولات

رالتگراویر بصورت تجاری با پوشش فیلم در دسترس است قرص و قرص های جویدنی (Isentress). در ایالات متحده در سال 2007 و در بسیاری از کشورها در سال 2008 به عنوان اولین بازدارنده اینتگراز مورد تایید قرار گرفت.

ساختار و خواص

رالتگراویر (سی₂₀H₂₁FN₆O₅، M_r = 444.4 گرم در مول) هیدروکسی پیریمیدینون کربوکسامید است. در وجود دارد داروهای به شکل نمک رالتگراویر پتاسیم، سفید پودر که در محلول است آب.

اثرات

رالتگراویر (ATC J05AX08) دارای خواص ضد ویروسی است. این یک مهار کننده خاص از اینتگراز HIV است ، که مسئول ادغام ژنوم HIV در ژنوم سلول میزبان در هنگام ابتلا است. این از تکثیر ویروس جلوگیری می کند.

موارد مصرف

در ترکیب با سایر ضد ویروس ها داروهای برای درمان عفونت ویروس نقص ایمنی انسانی (HIV-1).

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. فارغ از وعده های غذایی ، دارو دو بار در روز مصرف می شود.

موارد منع مصرف

• حساس بودن

جزئیات کامل اقدامات احتیاطی و فعل و انفعالات را می توان در برچسب دارو یافت.

تداخلات

رالتگراویر ، برخلاف سایر داروهای HIV ، با CYP450 تداخل نمی کند ، اما توسط UDP-glucuronyltransferase UGT1A1 گلوکورونید می شود. القا کننده های این آنزیم ، مانند ریفامپین، ممکن است غلظت های پلاسما را کاهش داده و الزام به مقدار افزایش دادن. بازدارنده های UGT1A1 مانند آتازاناویر برعکس ممکن است غلظت ها را افزایش دهد. مواد مخدر که pH معده را افزایش می دهد (به عنوان مثال ، امپرازول) ممکن است غلظت پلاسما را افزایش دهد زیرا حلالیت رالتگراویر را بهبود می بخشد.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل اسهال, تهوع, سردرد, خستگی، بالا دستگاه تنفسی عفونت ، و تب. خطرناک پوست واکنش گزارش شده است. سایر عوارض جانبی در SmPC شرح داده شده است.