آفاتینیب

محصولات

آفاتینیب در ایالات متحده و اتحادیه اروپا در سال 2013 و در بسیاری از کشورها در سال 2014 به صورت قرص روکش دار (Giotrif) تأیید شد.

ساختار و خواص

آفاتینیب (C₂₄H₂₅ClFN₅O₃، M_r = 485.9 گرم در مول) یک مشتق 4 آنیلین کوینازولین است که در داروهای به عنوان afatinib dimaleate، سفید تا قهوه ای مایل به زرد پودر که در محلول است آب. از نظر ساختاری با سایر TKIهای EGFR مرتبط است.

اثرات

آفاتینیب (ATC L01XE13) دارای خواص ضد توموری و ضد تکثیر است. این اثرات به دلیل اتصال کووالانسی به حوزه‌های کیناز EGFR (گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی)، HER2 و HER4 است. این منجر به مهار مسیر ErbB می شود. آفاتینیب نیمه عمر طولانی تا 37 ساعت دارد.

موارد مصرف

برای درمان سلول های غیر کوچک متاستاتیک، مرحله نهایی ریه سرطان (NSCLC)

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. قرص یک بار در روز در یک خشک دهن اساس.

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• بارداری
• شیردهی منع مصرف دارد

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

آفاتینیب یک سوبسترا و مهارکننده آن است گلیکوپروتئین P. دارو-دارو مناسب فعل و انفعالات با مهارکننده ها و القاء کننده های P-gp امکان پذیر است.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل اسهال، راش، ورم مخاط دهان, گردش، خشک پوست، کم اشتهایی و خارش.