محصولات
نئوستیگمین اکنون بصورت تجاری در بسیاری از کشورها فقط به عنوان محلول تزریق در دسترس است (Robinul Neostigmine Injektionslsg). پروستیگمین 15 میلی گرم قرص دیگر در بسیاری از کشورها در دسترس نیستند.
ساختار و خواص
نئوستیگمین بروماید (C12H19BrN2O2، 303.20 گرم در مول)
اثرات
نئوستیگمین (ATC N07AA01 ، ATC S01EB06) با مهار استیل کولین استراز به طور غیر مستقیم پاراسمپاتومیمتیک است. از نظر رقابتی با آن رقابت می کند استیل کولین. با این حال ، زیرا کمپلکس نئوستیگمین-استیل کولین استراز با سرعت کمتری هیدرولیز می شود استیل کولین-استیل کولین استراز ، استیل کولین آزاد شده در گیرنده های کولین تجمع می یابد. در نتیجه ، عمل از استیل کولین در همه گیرنده های کولینرژیک افزایش یافته است. اثر متقابل نئوستیگمین با استیل کولین استراز برگشت پذیر است. هنگامی که کمپلکس بین نئوستیگمین و کولین استراز حل شد ، آنزیم دوباره فعال شده و می تواند استیل کولین را هیدرولیز کرده و عملکرد آن را خاتمه دهد. دامنه عملکرد نئوستیگمین محدود به اثرات پاراسمپاتومیمتیک نیست ، بلکه شامل سایر اثرات کولینومیمتیک توزیع شده در بدن است: افزایش تونوس عضلات روده و اسکلت ، تحریک عرق و غدد بزاقی، میوز و برادیکاردی، و غیره
موارد مصرف
- اتونیک یبوست، هواشناسی (به عنوان مثال ، قبل از عکس برداری از رادیوگرافی).
- آتونی روده و احتباس ادرار بعد از عمل.
- myasthenia gravis pseudoparalytica
- آنتاگونیست کورار (برای از بین بردن اثرات غیر قطبی شدن کورار و مانند کورار آرامبخش عضلانی).
