CYP450 سیتوکروم P450s خانواده ای از آنزیم ها هستند که از اهمیت بالایی در تبدیل زیستی دارو برخوردارند. مهمترین ایزوآنزیمهای متابولیسم دارو عبارتند از: CYP1A1 ، CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9 ، CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4 ، CYP3A5 و CYP3A7 سیتوکروم P450 (CYP)
مقدمه زیست تحول یک فرآیند فارماکوکینتیک درون زا است که منجر به تغییر در ساختار شیمیایی مواد فعال دارویی می شود. هدف کلی ارگانیسم از انجام این کار این است که مواد خارجی را آب دوست تر کرده و آنها را از طریق ادرار یا مدفوع به دفع هدایت کند. در غیر این صورت ، آنها می توانند در بدن رسوب کرده و… متابولیسم (انتقال بیولوژیک)
تعریف وقتی دو یا چند دارو با هم ترکیب شوند ، ممکن است بر یکدیگر تأثیر بگذارند. این امر به ویژه در مورد فارماکوکینتیک (ADME) و اثرات و عوارض جانبی (فارماکودینامیک) آنها صادق است. این پدیده تعامل و تداخل دارویی با دارو نامیده می شود. تعاملات معمولاً نامطلوب هستند زیرا می توانند به عنوان مثال ، از دست دادن اثر بخشی ، عوارض جانبی ، مسمومیت ، بستری شدن در بیمارستان و… تداخلات
تعریف گلوکورونیداسیون به یک واکنش متابولیک درون سلولی اشاره دارد که در آن یک بستر درون زا یا برونزا به اسید گلوکورونیک ملحق می شود. ارگانیسم بدین وسیله بسترها را بیشتر در آب حل می کند تا بتوان آنها را به سرعت از طریق ادرار دفع کرد. گلوکورونیداسیون متعلق به متابولیسم فاز II (ترکیبات) است. UDP: uridine diphosphate UGT: UDP-glucuronosyltransferase آنزیم های دخیل گلوکورونیداسیون… گلوکورونیداسیون
محصولات توپیرامات به صورت تجاری در قالب قرص و کپسول (توپاماکس ، عمومی) موجود است. از سال 1996 در بسیاری از کشورها و ایالات متحده تأیید شده است. ساختار و خواص توپیرامات (C12H21NO8S ، Mr = 339.36 g/mol) به صورت پودر سفید با طعم تلخ و محلول در آب است. این مونوساکارید جایگزین سولفامات است. اثرات… توپیرامات
سابقه و هدف: ارگانیسم انسان چندین مکانیسم برای متابولیسم مواد درون زا و خارجی دارد. یکی از این مکانیسم ها گلوکورونیداسیون است که عمدتا در کبد رخ می دهد. در این فرایند ، آنزیمهای حاصل از خانواده فوق UDP-glucuronosyltransferases (UGT) یک مولکول گلوکورونیک اسید را از UDP-glucuronic acid به بستر منتقل می کنند. با استفاده از استامینوفن به عنوان مثال ، الکل ها ، فنول ها ، کربوکسیلیک ... بیماری Meulengracht
محصولات Lamotrigine به صورت قرص و قرص های پراکنده یا جویدنی (Lamictal ، generics) در بازار موجود است. از سال 1994 در بسیاری از کشورها تأیید شده است. وانیلین معمولاً به عنوان طعم دهنده و ساخارین به عنوان شیرین کننده به قرص ها اضافه می شود. ساختار و خواص لاموتریجین (C9H7Cl2N5 ، Mr = 256.1 g/mol) یک مشتق فنیل تریازین کلر شده است که… لاموتریژین (لامیکتال)
محصولات Oxymorphone به صورت تجاری در ایالات متحده به عنوان قرص و قرص با رهش پایدار در دسترس است و همچنین به صورت تزریقی و رکتال تجویز می شود. در بسیاری از کشورها ثبت نشده است. Oxymorphone از سال 1959 در ایالات متحده تایید شده است (نام های تجاری: Numorphan، Opana، Opana ER، Generics). این یک داروی مخدر است. با توجه به پتانسیل… اکسی مورفون
